湖南长星生物医药有限公司;湖南凡朴生物科技有限公司王珊获国家专利权
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龙图腾网获悉湖南长星生物医药有限公司;湖南凡朴生物科技有限公司申请的专利药物-脂质颗粒及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117582416B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310975036.0,技术领域涉及:A61K9/51;该发明授权药物-脂质颗粒及其制备方法和应用是由王珊;胡敦;孙毅毅设计研发完成,并于2023-08-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本药物-脂质颗粒及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明涉及生物医药技术领域,具体提供一种药物‑脂质颗粒及其制备方法和应用。本发明提供的药物‑脂质颗粒包括药物和金属‑多酚复合物颗粒,其中,金属‑多酚复合物颗粒含有金属‑多酚复合物、抑制颗粒聚集的缀合的脂质,以及除抑制颗粒聚集的缀合的脂质以外的非阳离子脂质或非可电离脂质。该药物‑脂质颗粒可实现药物高效全身递送,同时相较于含有阳离子脂质或可电离脂质的LNP,毒性显著降低,实现安全有效的疾病或病症治疗。
本发明授权药物-脂质颗粒及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种药物-脂质颗粒,其中,所述药物-脂质颗粒包括:药物,其中所述药物为带有负电荷的分子,选自mRNA、siRNA、sgRNA、ASO、circRNA、microRNA、双链DNA、单链DNA中一种或多种的组合;和金属-多酚复合物颗粒,其含有:(i)金属-多酚复合物,其由多酚分子部分和金属离子部分反应组成,所述多酚分子部分和所述金属离子部分通过配位键连接;所述多酚分子部分选自姜黄素、橙皮素或儿茶素中的至少一种;所述金属离子部分选自Fe3+、Ca2+、Al3+中的至少一种;所述多酚分子部分和所述金属离子部分的摩尔比为1:(0.5~2);(ii)抑制颗粒聚集的缀合的脂质,其中所述抑制颗粒聚集的缀合的脂质不是阳离子脂质或可电离脂质,所述抑制颗粒聚集的缀合的脂质为PEG-脂质缀合物;以及(iii)除抑制颗粒聚集的缀合的脂质以外的非阳离子脂质或非可电离脂质,所述非阳离子脂质或非可电离脂质还包括胆固醇;其中所述药物包载于所述金属-多酚复合物颗粒中;所述药物-脂质颗粒的制备方法包括以下步骤:步骤一:将多酚分子部分与金属离子部分通过配位键反应形成金属-多酚复合物;步骤二:将步骤一中制备的金属-多酚复合物、抑制颗粒聚集的缀合的脂质,以及非阳离子脂质或非可电离脂质溶于有机化合物中形成有机相,药物溶于缓冲液中形成水相,将有机相与水相混匀得到药物-脂质颗粒;所述金属-多酚复合物在原料中摩尔占比为10%~20%,所述抑制颗粒聚集的缀合的脂质在原料中摩尔占比为2%~10%,所述胆固醇在原料中摩尔占比为0%~48%,除胆固醇以外的非阳离子脂质或非可电离脂质在原料中摩尔占比为40%~75%;或所述金属-多酚复合物在原料中摩尔占比为5%~小于10%,所述抑制颗粒聚集的缀合的脂质在原料中摩尔占比为2%~10%,所述胆固醇在原料中摩尔占比为0%~48%,除胆固醇以外的非阳离子脂质或非可电离脂质在原料中摩尔占比为40%~75%;或所述金属-多酚复合物在原料中摩尔占比为10%~20%,所述抑制颗粒聚集的缀合的脂质在原料中摩尔占比为2%~10%,所述胆固醇在原料中摩尔占比为0%~48%,除胆固醇以外的非阳离子脂质或非可电离脂质在原料中摩尔占比为30%~小于40%;(i)金属-多酚复合物、(ii)抑制颗粒聚集的缀合的脂质和(iii)非阳离子脂质或非可电离脂质在原料中的摩尔占比总和为100%。
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