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复旦大学戴惠芳获国家专利权

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龙图腾网获悉复旦大学申请的专利一种天然等同覆盆子酮的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116924899B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310910073.3,技术领域涉及:C07C45/64;该发明授权一种天然等同覆盆子酮的合成方法是由戴惠芳;刘宝露;李斌;戴华丽;梅傲雪设计研发完成,并于2023-07-24向国家知识产权局提交的专利申请。

一种天然等同覆盆子酮的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种天然等同覆盆子酮的合成方法,属于药物合成领域。本发明以天然大茴香醛和天然丙酮为初始原料,经碱性树脂催化Claisen‑Schmidt缩合、酶催化还原和乙硫醇钠脱甲基三步连续化反应得到最终的天然等同物覆盆子酮。本发明的制备方法安全、清洁,产率稳定,可达85%左右,为工业连续化生产提供了依据。本发明的制备方法既符合清洁化生产要求,又凭借连续化工艺节约了人力成本,适合大规模工业生产。

本发明授权一种天然等同覆盆子酮的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种天然等同覆盆子酮的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)Claisen-Schmidt缩合:将大茴香醛和丙酮混合得到反应液,经过直径2.5毫米的微通道将所述反应液通入装有碱性阴离子树脂的反应器中进行反应,收集出液并用少量丙酮冲洗管道,加水稀释至固体完全析出,得到4-(对甲氧基苯基)-3-烯-2-酮;所述装有碱性阴离子树脂的反应器内径为13毫米,填装60毫米;(2)酶催化还原:向磷酸盐缓冲液中添加二甲基亚砜、葡萄糖、4-(对甲氧基苯基)-3-烯-2-酮、烯还原酶、葡萄糖脱氢酶、和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸得到混合溶液,在35℃的温度下搅拌反应24小时,反应液的pH通过pH滴定仪滴加饱和碳酸氢钠溶液调节,控制pH在7.0,TLC检测反应结束;用醋酸异丙酯对反应液萃取三次,合并醋酸异丙酯相,经饱和食盐水洗、无水硫酸镁干燥、过滤,得到滤液,滤液减压去溶剂,得产物茴香基丙酮;所述烯还原酶的货号为ES-ERED-128;(3)乙硫醇钠脱甲基:在氮气气氛下,将乙硫醇的无水DMF溶液添加到氢化钠的无水DMF悬浮液中,搅拌5~8分钟使混合物充分混匀得到乙硫醇钠溶液,再加入步骤(2)制备的茴香基丙酮,加热回流3小时;调至pH=6后用氯仿萃取两次,合并有机相,再用水洗两次,分液,常压蒸馏回收氯仿,减压蒸馏回收茴香基丙酮留作循环套用,经重结晶得到覆盆子酮。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人复旦大学,其通讯地址为:200433 上海市杨浦区邯郸路220号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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