常州瑞明药业有限公司史卫明获国家专利权
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龙图腾网获悉常州瑞明药业有限公司申请的专利一种阿戈美拉汀的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116924931B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-27发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310890581.X,技术领域涉及:C07C233/18;该发明授权一种阿戈美拉汀的制备方法是由史卫明;史定成设计研发完成,并于2023-07-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种阿戈美拉汀的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种阿戈美拉汀的制备方法。本发明将式1所示结构的化合物、有机溶剂、第一碱试剂、硝基甲烷和硅胶混合进行缩合反应,得到式2所示结构的化合物;将氨气甲醇溶液、式2所示结构的化合物、环己烯和钯催化剂混合进行芳构化反应,得到的芳构化反应液在氢气的气氛中进行还原反应,得到式3所示结构的化合物;将式3所示结构的化合物、有机溶剂、第二碱试剂和酰胺化试剂混合,进行乙酰化反应,得到所述阿戈美拉汀。本发明采用一步法进行芳构化和还原,简化了操作,提高了反应收率,减少了三废,同时避免了氰基还原时产生的二聚体杂质,得到的阿戈美拉汀产品纯度高,适合工业化生产。
本发明授权一种阿戈美拉汀的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种阿戈美拉汀的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将式1所示结构的化合物、有机溶剂、第一碱试剂、硝基甲烷和硅胶混合进行缩合反应,得到式2所示结构的化合物; 将氨气甲醇溶液、式2所示结构的化合物、芳构化助剂和钯催化剂混合进行芳构化反应,所述钯催化剂为钯碳,所述芳构化助剂为环己烯和或乙烯,得到的芳构化反应液在氢气的气氛中进行还原反应,得到式3所示结构的化合物; 将式3所示结构的化合物、有机溶剂、第二碱试剂和酰胺化试剂混合,进行乙酰化反应,得到所述阿戈美拉汀。
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