盐城凯利药业有限公司马向东获国家专利权
买专利卖专利找龙图腾,真高效! 查专利查商标用IPTOP,全免费!专利年费监控用IP管家,真方便!
龙图腾网获悉盐城凯利药业有限公司申请的专利一种普拉洛芬的合成制备工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118812551B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202411061843.2,技术领域涉及:C07D491/052;该发明授权一种普拉洛芬的合成制备工艺是由马向东;杨毅跃;黄伟;洪娜设计研发完成,并于2024-08-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种普拉洛芬的合成制备工艺在说明书摘要公布了:本发明公开了一种普拉洛芬的合成制备工艺,以2‑氯烟酸、2‑4‑羟苯基丙酸为原料,先对保护2‑4‑羟苯基丙酸的羧基,再依次进行缩合、脱纯水、还原、水解合成制备普拉洛芬。本发明普拉洛芬的合成制备工艺,以2‑氯烟酸、2‑4‑羟苯基丙酸为初始原料,合成步骤缩短,纯化方便,使普拉洛芬的总收率和纯度提高。
本发明授权一种普拉洛芬的合成制备工艺在权利要求书中公布了:1.一种普拉洛芬的合成制备工艺,其特征在于,以2-氯烟酸、2-4-羟苯基丙酸为原料,先对保护2-4-羟苯基丙酸的羧基,再依次进行缩合、脱纯水、还原、水解合成制备普拉洛芬;具体步骤过程如下:(1)以二氯甲烷为溶剂,将2-4-羟苯基丙酸、三甲基硅乙醇、三膦化物与偶氮二甲酸酯进行Mitsunobu反应,反应温度为0~5℃,TLC显示原料消失,生成中间体Ⅰ;(2)以四氢呋喃为溶剂,2-氯烟酸与中间体Ⅰ、固体碱催化剂进行缩合反应,反应温度130~140℃,反应时间1.5~2h,生成中间体Ⅱ;(3)中间体Ⅱ与三氯氧磷进行脱水反应,反应温度115~120℃,反应时间4~5h,生成中间体Ⅲ;(4)以四氢呋喃为溶剂,中间体Ⅲ与硼氢化钾进行还原反应,反应温度40~45℃,反应时间为5~6h,生成中间体IV;还包括纯水,纯水的用量为中间体Ⅲ重量的0.8~1.5倍;(5)中间体IV与三氟乙酸进行水解反应,加热回流,反应5~6h,生成普拉洛芬;步骤(5)中的中间体IV与三氟乙酸的摩尔比为1:2~2.5;步骤(2)中的2-氯烟酸与中间体Ⅰ的摩尔比为1:1.2~1.4;固体碱催化剂的用量为2-氯烟酸重量的20~30%;所述固体碱催化剂为HND-64固体超强碱催化剂或HND-63固体超强碱催化剂的一种;所述三膦化物为三苯基膦、三叔丁基膦或三丁基膦中的一种;所述偶氮二甲酸酯为偶氮二甲酸二乙酯、偶氮二甲酸二异丙酯或偶氮二甲酸二叔丁酯;反应方程如下:
如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人盐城凯利药业有限公司,其通讯地址为:224500 江苏省盐城市滨海县沿海工业园中山二路;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息,力求客观、公正,但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解,仅供参考使用,不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。