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海南三帝制药有限公司魏雪纹获国家专利权

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龙图腾网获悉海南三帝制药有限公司申请的专利一种盐酸二甲卡因的制备工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118851927B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410882214.X,技术领域涉及:C07C227/18;该发明授权一种盐酸二甲卡因的制备工艺是由魏雪纹;符谨;常慧;陆文奎设计研发完成,并于2024-07-03向国家知识产权局提交的专利申请。

一种盐酸二甲卡因的制备工艺在说明书摘要公布了:本发明提供一种盐酸二甲卡因的制备工艺。本发明盐酸二甲卡因的制备工艺包括以下步骤:将3‑二乙基氨基‑2,2‑二甲基丙醇、二氯甲烷和三乙胺混合,惰性气体保护;滴加对硝基苯甲酰氯的二氯甲烷溶液,25‑30℃反应8‑16h,经纯化,得中间体EJK‑101;2将中间体EJK‑101、水和浓盐酸混合,制得EJK‑101溶液,搅拌,加入水、铁粉、浓盐酸和配制总体积量30%‑40%的EJK‑101溶液,升温至58‑62℃时滴加剩余的EJK‑101溶液,维持64‑70℃反应8‑16h,经纯化,得中间体EJK‑103;3将中间体EJK‑103和乙酸乙酯混合,冰浴下搅拌,滴加1.0‑1.5molL的盐酸乙酸乙酯溶液,滴加完成后继续反应1‑2h,抽滤,干燥,得目标产物。采用本发明工艺制备盐酸二甲卡因,纯度高,总杂含量低,有效降低杂质含量,提高药物安全性。

本发明授权一种盐酸二甲卡因的制备工艺在权利要求书中公布了:1.一种盐酸二甲卡因的制备工艺,其特征在于,包括以下步骤:(1)中间体EJK-101制备S1、将中间体EJK-002、二氯甲烷和三乙胺加入反应容器中,通入惰性气体保护;S2、25-30℃温度下滴加对硝基苯甲酰氯的二氯甲烷溶液,25-30℃反应8-16h,经纯化,得中间体EJK-101;所述中间体EJK-002为3-二乙基氨基-2,2-二甲基丙醇;(2)中间体EJK-103制备将中间体EJK-101、水和浓盐酸混合,制得EJK-101溶液,EJK-101溶液的pH值为4-5;开启搅拌,分别加入水、铁粉、浓盐酸和配制总体积量30%-40%的EJK-101溶液,升温至58-62℃时滴加剩余的EJK-101溶液,64-70℃反应8-16h,经纯化,得中间体EJK-103;(3)将中间体EJK-103和乙酸乙酯加入反应容器中,冰浴下搅拌至EJK-103溶解,滴加1.0-1.5molL的盐酸乙酸乙酯溶液,pH值为5-6时停止滴加,滴加完成后继续反应1-2h,抽滤,抽滤饼干燥,得目标产物;所述中间体EJK-101为3-二乙氨基-2,2-二甲基-1-丙醇对硝基苯甲酸酯;所述中间体EJK-103为3-二乙氨基-2,2-二甲基-1-丙醇对氨基苯甲酸酯。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人海南三帝制药有限公司,其通讯地址为:570100 海南省海口市国家高新技术产业开发区药谷工业园区药谷二路2号1号楼302;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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