成都硕德药业有限公司杜彪获国家专利权
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龙图腾网获悉成都硕德药业有限公司申请的专利一种地平类药物中间体M2的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115850158B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-06发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211367592.1,技术领域涉及:C07D211/90;该发明授权一种地平类药物中间体M2的制备方法是由杜彪;林松;乔智涛;李杰敏;陈洪;王颖设计研发完成,并于2022-11-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种地平类药物中间体M2的制备方法在说明书摘要公布了:本申请提供了一种高纯度地平类药物关键中间体M2的制备方法,属于药物中间体制备技术领域,在制备中间体M2的过程中添加脱水剂,所述脱水剂为原酸酯类脱水剂。采用本申请提供的方法,中间体M2的收率84.3%,HPLC纯度99.63%,M2Z3:0.17%;M2Z4:0.15%;其他杂质<0.10%,进一步再制备尼卡地平中的杂质P0Z4即M2Z3和P0Z5的含量测定为:P0Z5<0.02%,P0Z4<0.02%。
本发明授权一种地平类药物中间体M2的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种地平类药物中间体M2的制备方法,其特征在于,在中间体M1和化合物SM3发生反应得到中间体M2的过程中添加原酸酯类脱水剂: 所述原酸酯类脱水剂为原甲酸酯类脱水剂;所述原甲酸酯类脱水剂选自原甲酸三甲酯、原甲酸三乙酯或原甲酸三异丙酯;所述制备方法包括以下步骤:1将中间体M1与无水乙醇混合,得到混合料;2将所述步骤1得到的混合料与冰乙酸、脱水剂、SM3混合后进行反应,得到反应物;3将所述步骤2得到的反应物经无水乙醇淋洗、干燥,得到中间体M2。
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