山东新时代药业有限公司张乃华获国家专利权
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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司申请的专利一种仑伐替尼中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117342985B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-20发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310648549.0,技术领域涉及:C07C273/18;该发明授权一种仑伐替尼中间体的制备方法是由张乃华;鲍广龙设计研发完成,并于2023-06-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种仑伐替尼中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药化工领域,具体涉及一种仑伐替尼中间体的制备方法。本发明以环丙基氨基甲酸叔丁酯为起始物料,与4‑氨基‑3‑氯苯酚在催化剂作用下制得仑伐替尼关键中间体1‑2‑氯‑4‑羟基苯基‑3‑环丙脲,该制备方法有效避免毒性较强的氯甲酸酯等试剂的使用,使得反应操作更安全,更适合工业化放大生产。
本发明授权一种仑伐替尼中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种仑伐替尼中间体的制备方法,其特征在于,制备方法包括如下步骤:室温,将15.72g化合物SM-1、34.06g2-氯吡啶、42.32g三氟甲磺酸酐加入150ml二氯甲烷中,控温20~25℃反应,经检测化合物SM-1反应完毕后,加入60.71g三乙胺和43.07g化合物SM-2,继续控温20~25℃反应,经检测反应完毕后,将反应液倾入1500ml纯化水中,分离有机相,水相500ml二氯甲烷两提取,800ml饱和食盐水洗涤有机相减压浓缩至干,经正己烷-乙酸乙酯重结晶后即为目标产品Ⅰ; 反应路线如下: 。
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