山东新时代药业有限公司张贵民获国家专利权
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龙图腾网获悉山东新时代药业有限公司申请的专利一种拉司米地坦的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115477635B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202110661765.X,技术领域涉及:C07D401/06;该发明授权一种拉司米地坦的制备方法是由张贵民;鲍广龙;丁军设计研发完成,并于2021-06-15向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种拉司米地坦的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种拉司米地坦的制备方法。本方法将2‑氨基‑6‑1‑甲基哌啶‑4‑基酰基‑吡啶、2,4,6‑三氟苯甲醛、催化剂、氧化剂加入反应溶剂中,控温至反应制得。通过本方法可有效避免以2,4,6‑三氟苯甲酰氯酰与2‑氨基‑6‑1‑甲基哌啶‑4‑基酰基‑吡啶反应时产生双酰化杂质等问题。并且合成路线简单,操作更方便,收率更高,更适合工业化生产。
本发明授权一种拉司米地坦的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种拉司米地坦的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:室温,将2-氨基-6-1-甲基哌啶-4-基酰基-吡啶、2,4,6-三氟苯甲醛、催化剂、氧化剂加入反应溶剂中,控温至反应结束后,经后处理制得拉司米地坦;反应路线如下: ; 所述的催化剂为CuI、CuBr、CuCl、CuOAc2·H2O、CuSO4·5H2O、CuNO32·3H2O、CuBr2中的一种或其组合; 所述的氧化剂为空气或氧气。
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