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恭喜赛尼欧普罗有限责任公司V·莱因穆勒获国家专利权

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龙图腾网恭喜赛尼欧普罗有限责任公司申请的专利抗增殖活性的苯氧基(杂)芳基醚获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN112930337B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-04发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201980069893.6,技术领域涉及:C07D211/22;该发明授权抗增殖活性的苯氧基(杂)芳基醚是由V·莱因穆勒;R·马蒂;O·瓦涅里斯;J·B·瓜尔蒂耶罗蒂;V·库珀斯设计研发完成,并于2019-08-23向国家知识产权局提交的专利申请。

抗增殖活性的苯氧基(杂)芳基醚在说明书摘要公布了:本发明包括新型芳族分子,其可用于在人和兽医学中治疗病理状况,诸如癌症、皮肤病、肌肉病症,和免疫系统相关病症,诸如包括血液系统在内的造血系统的病症。

本发明授权抗增殖活性的苯氧基(杂)芳基醚在权利要求书中公布了:1.根据通式I的化合物或其盐在制备药物中的用途: R1=C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、C5-C12二环烷基、C7-C12二环烯基、C8-C14三环烷基、-OC1-C12烷基、-OC2-C12烯基、-OC2-C12炔基、-OC3-C8环烷基、-OC5-C8环烯基、-OC5-C12二环烷基、-OC7-C12二环烯基、-OC8-C14三环烷基、-SC1-C12烷基、-SC2-C12烯基、-SC2-C12炔基、-SC3-C8环烷基、-SC5-C8环烯基、-SC5-C12二环烷基、-SC7-C12二环烯基、-SC8-C14三环烷基、-NHR9或-NR9R10,其中R9和R10彼此独立地选自:C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、C5-C12二环烷基、C7-C12二环烯基、C8-C14三环烷基、或者其中R9可与R10一起形成环结构,所述环结构包括-NR9R10中的N原子,其中所述包含N原子的环结构选自3至8元环状结构或5至12元二环结构,并且其中所有所述环结构可以另外包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代所述环结构中所含的碳原子; 其中包含在R1、R9和R10的定义中的所有烷基、烯基和炔基残基是直链或支链的,并且未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、C3-C8环烷基、C5-C8环烯基、C5-C12二环烷基、C7-C12二环烯基、C8-C14三环烷基、直链或支链-OC1-C5烷基、-OC3-C5环烷基、直链或支链-NHC1-C5烷基、直链或支链-NC1-C5烷基C1-C5烷基、-NHC3-C5环烷基、-NC3-C5环烷基C3-C5环烷基、直链或支链-NC1-C5烷基C3-C5环烷基; 其中包含在R1、R9和R10的定义中的所有环状结构、二环结构和三环结构未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直链或支链C1-C5烷基、直链或支链-OC1-C5烷基、直链或支链-NHC1-C5烷基、直链或支链-NC1-C5烷基C1-C5烷基、-NHC3-C5环烷基、-NC3-C5环烷基C3-C5环烷基、直链或支链-NC1-C5烷基C3-C5环烷基; 其中包含在R1、R9和R10的定义中的所有烷基、烯基和炔基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子,并且其中这种替代导致残基包含至少两倍于独立选自O、S和N的杂原子的数量的C原子,并且其中这样的替代另外地不能导致选自C=O、S=O和N=O的基团之一直接结合到芳环上; 其中包含在R1、R9和R10的定义中的所有环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基和三环烷基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代C原子,并且其中这种替代导致残基包含至少与独立地选自O、S和N的杂原子相同数量的C原子; 其中包含在R1、R9和R10的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基和三环烷基残基可被部分或完全卤化; 其中二环和三环残基包括稠合、桥接和螺环系统; 其中R1选自含有多于四个碳原子的残基; R2–R5彼此独立地选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直链或支链C1–C4烷基、直链或支链C2–C4烯基、直链或支链C2–C4炔基、C3–C6环烷基、-CH2C3–C6环烷基、直链或支链-OC1–C3烷基、-O环丙基、直链或支链-NHC1–C3烷基、直链或支链-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH环丙基、-N环丙基2、直链或支链-NC1–C3烷基环丙基; 其中包含在R2–R5的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基未被取代或被一个或多个独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-CF3、-OH和-OCH3、-OCF3、-NH2、-NHCH3、-NCH32的取代基取代; 其中包含在R2–R5的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子,并且其中这种取代不能导致选自C=O和S=O的基团之一直接结合到芳环上; X1–X4彼此独立地选自N、CR11、CR12、CR13、CR14; R11–R14彼此独立地选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直链或支链C1–C4烷基、直链或支链C2–C4烯基、直链或支链C2–C4炔基、C3–C6环烷基、-CH2C3–C6环烷基、直链或支链-OC1–C3烷基、-O环丙基、直链或支链-NHC1–C3烷基、直链或支链-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH环丙基、-N环丙基2、直链或支链-NC1–C3烷基环丙基; 其中包含在R11–R14的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基未被取代或被一个或多个独立选自-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-CF3、-OH和-OCH3、-OCF3、-NH2、-NHCH3、-NCH32的取代基取代; 其中包含在R11–R14的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子,并且其中这种取代不能导致选自C=O和S=O的基团之一直接结合到芳环上; R6和R7独立地选自-H、-F、-CH3;或者R6和R7一起形成包含它们所结合的碳原子的环状残基,并且其中所述环状残基是C3环烷基; R8选自-H、C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、-F、-CF3和芳族和杂芳族残基,其中所述芳族和杂芳族残基为六元芳环和五至六元杂芳环,且所述杂芳环包含1-4个杂原子; 其中包含在R8的定义中的所述芳族和杂芳族残基任选地通过C1亚烷基或C2亚烷基接头与R8所结合的碳原子连接; 其中包含在R8的定义中的所有芳族和杂芳族残基未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直链或支链C1-C3烷基、C2-C3烯基、C2-C3炔基、环丙基、直链或支链-OC1-C3烷基、-O环丙基、直链或支链-NHC1-C3烷基、直链或支链-NC1-C3烷基C1-C3烷基、-NH环丙基、-N环丙基2、直链或支链-NC1-C3烷基环丙基; 其中包含在R8的定义中的所有杂芳族残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子; 其中包含在R8的定义中的所有烷基、烯基、炔基残基是直链或支链的,并且未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH和-NH2; 其中包含在R2-R8和R11-R14的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基、三环烷基、芳族和杂芳族残基可被部分或全部卤化; Z1和Z2选自以下组: 其中,通式Ia中,Z1选自-H、直链或支链C1-C3烷基、环丙基、环氧乙烷基、N-甲基-氮丙啶基、硫杂环丙烷基、-N3、-CF3、-CF2CF3,并且其中Z2独立地选自直链或支链C1-C3烷基、-CF3、-CF2CF3、-OSO2CH3、-OSO2CF3、-OSO2C6H4CH3和-CN, 或者,通式Ib中,Z1和Z2一起为=S、=NR16,或两性离子=N[+]R17O[-];其中R16选自-H、-OH、-OCH3、-CN、-SOCH3、-SOCF3、-SOCCH33、-SO2CH3、-SO2CF3、直链或支链C1–C3烷基、环丙基、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-C6H5和-CH2C6H5;其中R17选自直链或支链C1-C3烷基、环丙基、-C6H5和-CH2C6H5; 或者通式Ic中,Z1和Z2一起形成包含它们所结合的碳原子的环状残基;其中所述环状残基选自三元环、四元环、五元环和六元环,其中所有环任选地可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子;其中所有环未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-OCH3、-NH2、-NHCH3、-NCH32、=O、-CH3和-CF3; 其中包含在Z1和Z2的定义中的所有烷基和环状残基可被部分或完全卤化, 且所述药物用于治疗过度增殖性病症, 其中,所述化合物的条件是:排除以下所示的化合物,

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