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兰州大学张辅民获国家专利权

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龙图腾网获悉兰州大学申请的专利单萜苯酚类杂萜化合物及其中间体化合物、合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116239456B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-08发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211645472.3,技术领域涉及:C07C49/647;该发明授权单萜苯酚类杂萜化合物及其中间体化合物、合成方法是由张辅民;陈效威设计研发完成,并于2022-12-16向国家知识产权局提交的专利申请。

单萜苯酚类杂萜化合物及其中间体化合物、合成方法在说明书摘要公布了:本发明属于活性天然产物合成领域,具体提供了单萜苯酚类杂萜化合物及其中间体化合物,所述的单萜苯酚类杂萜化合物的结构式如式Ⅴ所示,所述的中间体化合物的结构式如式Ⅰ、式Ⅱ、式Ⅲ或式Ⅳ所示,本专利还提供了单萜苯酚类杂萜化合物及其中间体化合物的合成方法,利用简单易得的化工原料,通过一步或多步反应得到一系列结构新颖的合成单萜苯酚类杂萜化合物的中间体化合物,并制备得到了一系列单萜苯酚类杂萜化合物。本发明的合成工艺简单绿色环保、高效,条件温和,产率高,制备得到的单萜苯酚类杂萜化合物抗肿瘤、抗氧化、抗骨质疏松和抗抑郁等效果显著,具有广阔的应用前景。

本发明授权单萜苯酚类杂萜化合物及其中间体化合物、合成方法在权利要求书中公布了:1.一种单萜苯酚类杂萜化合物的合成方法,其特征在于,所述的方法包括如下步骤: 1以2-甲基环己酮为起始原料,合成中间体化合物3: 2步骤1得到的中间体化合物3通过铜介导的“一锅”Michael加成芳基化反应选择性的一步构筑两个立体中心的中间体化合物2或2': 3中间体化合物2或2'经立体选择性还原、区域选择性氧化、脱除甲基的转化,得到式Ⅴ所述的单萜苯酚类杂萜化合物: 其中,R1为R2为H或OMe,R3为H或OH; 步骤1所述的方法具体如下: ①先用2-甲基环己酮与丙烯酸甲酯通过Michael加成,得到中间体化合物5,反应如下: ②中间体化合物5通过IBX氧化,在碱性条件下水解得到中间体化合物4,反应如下: ③中间体化合物4在钯催化剂的催化下脱羧生成中间体化合物3,反应如下: 所述的Cat.1为硫脲催化剂

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