上海齐鲁制药研究中心有限公司严小霞获国家专利权
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龙图腾网获悉上海齐鲁制药研究中心有限公司申请的专利CDK抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116472270B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202280007638.0,技术领域涉及:C07D401/14;该发明授权CDK抑制剂是由严小霞;孙大庆设计研发完成,并于2022-01-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本CDK抑制剂在说明书摘要公布了:一类作为选择性CDK抑制剂的化合物,含有所述化合物的药物组合物、制备所述化合物的有用中间体以及利用化合物制备治疗细胞增殖性疾病,例如癌症的药物,该化合物具有如式I‑A所示的结构。
本发明授权CDK抑制剂在权利要求书中公布了:1.式I-A所示的化合物, 或其立体异构体或药学上可接受的盐, 其中, R1选自-CN或C1-4卤代烷基; Z选自-CH-或N; L为-NRa-、-O-、-S-、-SO2-、-SO-、-CRaRb-或-CH=,所述Ra与Rb任意独立地选自H、C1-4烷基或C3-6环烷基; R2选自C3-6环烷基、3-6元杂环烷基或C5-10芳基,所述C3-6环烷基、3-6元杂环烷基或C5-10芳基任选地被一个或者多个Rd取代;所述Rd任意独立地选自H、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-CH2mOH或-CH2mNReRf; R3选自C1-4烷基、-L1-C5-10芳基、-L1-5-6元杂芳基或者-L1-3-6元杂环烷基,所述C5-10芳基、5-6元杂芳基以及3-6元杂环烷基任选被一个或者多个Rg取代,Rg为Rga或Rgb; Rga任意独立地选自H、卤素、-OH、C1-4烷基、-CH2mNReRf、ReRfNCO-C1-4烷基-、-C1-4烷基-OH、-SO2-5-6元杂芳基或C1-4烷氧基; Rgb任意独立地选自-L2-3-6元杂环烷基、-L2-3-6元杂环烯基、-L2-5-6元杂芳基、-L2-7-11元螺杂环基、-L2-6-14元并杂环基,其中Rgb中所述的3-6元杂环烷基、3-6元杂环烯基、5-6元杂芳基、7-11元螺杂环基、6-14元并杂环基任选的被一个或者多个Rgc所取代; Rgc任意独立地选自C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-CH2mNReRf、-CH2mOH或氰基; 或者任意两个Rgc相连形成C1-2亚烷基链; L1为键; L2为键或任意独立地选自C1-4亚烷基或NH; Re与Rf任意独立地选自H或C1-4烷基; m任意独立地选自0、1或2; R4、R4 ’与R5任意独立地选自H、OH、卤素、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4烷氧基; 并且,当L为-NH-时,R2不为 所述式I-A所示的化合物不为以下任一化合物:
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