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北京隆熙生物科技有限公司张若明获国家专利权

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龙图腾网获悉北京隆熙生物科技有限公司申请的专利一种奥拉西坦外消旋体的拆分方法及产品获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118063370B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410357054.7,技术领域涉及:C07D207/273;该发明授权一种奥拉西坦外消旋体的拆分方法及产品是由张若明;田雷;于红;李俊德设计研发完成,并于2024-03-27向国家知识产权局提交的专利申请。

一种奥拉西坦外消旋体的拆分方法及产品在说明书摘要公布了:本发明涉及药物合成领域,尤其涉及一种奥拉西坦外消旋体的拆分方法及产品。拆分方法包括:将外消旋奥拉西坦前体以奎宁为拆分剂进行拆分,得到左旋奥拉西坦前体,左旋奥拉西坦前体去掉保护基团后获得左旋奥拉西坦,保护基团为通过酯基与奥拉西坦的分子结构式上的羟基相连接、且至少包含一个酸性基团。本发明采用的奥拉西坦外消旋体的拆分方法具有光学纯度高、拆分产率高、便于纯化的技术优势。

本发明授权一种奥拉西坦外消旋体的拆分方法及产品在权利要求书中公布了:1.一种奥拉西坦外消旋体的拆分方法,其特征在于,将外消旋奥拉西坦前体以奎宁为拆分剂进行拆分,得到左旋奥拉西坦前体,所述左旋奥拉西坦前体去掉保护基团后获得左旋奥拉西坦;所述保护基团为通过酯基与奥拉西坦的分子结构式上的羟基相连接、且至少包含一个酸性基团;所述外消旋奥拉西坦前体采用外消旋奥拉西坦与保护试剂邻苯二甲酸进行反应制备得到;所述拆分方法至少包括以下步骤: S1、将外消旋奥拉西坦前体和奎宁在有机溶剂I混合并加热,经分离、洗涤和干燥得到左旋奥拉西坦前体奎宁盐;所述有机溶剂I选自四氢呋喃,在反应体系中,每克外消旋奥拉西坦前体加入10~40mL的所述有机溶剂I; S2、将所述左旋奥拉西坦前体奎宁盐溶解于碱性水溶液中,萃取除去奎宁; S3、调节反应体系的pH为1-2,经萃取、洗涤,得到左旋奥拉西坦前体;所述萃取采用乙酸乙酯和四氢呋喃的混合溶剂萃取2~7次,乙酸乙酯和四氢呋喃的体积比为10:1~4,且萃取时,水相中加氯化钠至饱和;萃取完成后合并有机相,通过重结晶得到左旋奥拉西坦前体固体;所述洗涤所采用的有机溶剂选自乙酸乙酯; S4、所述左旋奥拉西坦前体通过酯交换反应去掉所述保护基团后获得左旋奥拉西坦;按照0.5~5mLg比例加入正丁醇,加热回流搅拌1~3小时,干燥得到左旋奥拉西坦;所述酯交换反应在钛酸酯类催化剂催化下进行。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人北京隆熙生物科技有限公司,其通讯地址为:100037 北京市海淀区车公庄西路乙19号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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