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龙图腾网获悉上海应用技术大学申请的专利一种代地考昔的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN117126118B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310990637.9，技术领域涉及：C07D261/08；该发明授权一种代地考昔的合成方法是由陈家鸣;谢悦悦;张华;贺帅;杨文丰;吴丽娟;周敏;蔡嘉明;殷燕;王立恒;徐国磊;张骏昊设计研发完成，并于2023-08-08向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种代地考昔的合成方法在说明书摘要公布了：本发明提供一种代地考昔的合成方法，包括以下步骤，以苯甲醛为起始原料，与丙炔反应得到1‑苯基丁‑2‑炔‑1‑醇I，基于迈耶尔‑舒斯特重排反应的一锅法反应将中间体转化为5‑甲基‑3‑苯基异恶唑II，通过NBS作用在异恶唑环的4位加溴，得到4‑溴‑5‑甲基‑3‑苯基异恶唑III，再通过金属钯催化的Suzuki和4‑氨磺酰基苯基硼酸偶联，最终4步反应完成代地考昔的全合成。与现有技术相比，该合成方法首次将迈耶尔‑舒斯特重排反应应用于代地考昔的合成，通过两步一锅的方法减少了反应步骤和中间体的分离纯化次数。

本发明授权一种代地考昔的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种代地考昔的合成方法，其特征在于，包括以下步骤： S1：以苯甲醛为原料，与丙炔、四氢呋喃和正丁基锂在一定温度和气氛下反应得到中间体1-苯基丁-2-炔-1-醇I； S2：基于迈耶尔-舒斯特重排反应的一锅法反应将中间体1-苯基丁-2-炔-1-醇I转化为5-甲基-3-苯基异恶唑II； S3：通过N-溴代丁二酰亚胺作用在5-甲基-3-苯基异恶唑II的异恶唑环的4位加溴得到4-溴-5-甲基-3-苯基异恶唑III； S4：通过金属钯催化的Suzuki反应将4-溴-5-甲基-3-苯基异恶唑III与4-氨磺酰基苯基硼酸偶联，得到代地考昔Ⅳ； 其中，在S1中，四氢呋喃、丙炔、正丁基锂和苯甲醛的投料比为1～20mL：1～1.5mmol：1.2～1.8mmol：1mmol，反应温度为-78℃，气氛为氮气； 在S2中，所述迈耶尔-舒斯特重排反应的一锅法反应的过程具体为：将三氟甲烷磺酸铋、N-碘代丁二酰亚胺依次加入1-苯基丁-2-炔-1-醇I溶于二氧六环的溶液中，回流至1-苯基丁-2-炔-1-醇I完全消失，稍冷后加入叔丁基盐酸羟胺，得到5-甲基-3-苯基异恶唑II，所述1-苯基丁-2-炔-1-醇I、三氟甲烷磺酸铋、N-碘代丁二酰亚胺、二氧六环和叔丁基盐酸羟胺的投料比依次为1mmol：0.05～0.5mmol：1～2mmol：1～20mL：1～3mmol。

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