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龙图腾网获悉中国科学院理化技术研究所申请的专利一种竹红菌素的迫位和2-位同时取代的衍生物在制备光动力抗肿瘤药物中的应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116135229B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-25发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202111372447.8，技术领域涉及：A61K49/00；该发明授权一种竹红菌素的迫位和2-位同时取代的衍生物在制备光动力抗肿瘤药物中的应用是由汪鹏飞;吴加胜;刘卫敏;郑秀丽设计研发完成，并于2021-11-18向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种竹红菌素的迫位和2-位同时取代的衍生物在制备光动力抗肿瘤药物中的应用在说明书摘要公布了：本发明公开了一种竹红菌素迫位和2‑位同时取代的衍生物作为光动力药物在光动力治疗多种肿瘤中的应用。此类衍生物最大吸收波长在630nm左右，摩尔消光系数可达到20000～40000M‑1cm‑1，在光疗窗口具有较强的吸光能力；光敏条件下能高效产生单重态氧等活性氧物种。此类衍生物能高效杀灭多种肿瘤细胞，如消化道肿瘤相关的食管癌、胃癌、肺癌、肝癌、胆管癌、结肠癌细胞；头颈面部肿瘤相关的脑癌、头颈癌、舌癌、鼻癌、口腔癌、脑胶质瘤细胞；皮肤肿瘤相关的基底细胞癌、鳞状皮肤癌、皮肤T细胞淋巴瘤、黑色素瘤细胞；生殖泌尿系统肿瘤相关的前列腺癌、膀胱癌细胞。同时此类衍生物在各类肿瘤细胞中具有很好的富集作用，能特异地聚集在肿瘤细胞或组织中，可通过光敏剂的自带荧光定位肿瘤组织所在的位置，用于荧光引导的肿瘤手术切除。相同条件下，本发明中的衍生物作为光敏药物治疗肿瘤比卟啉类商用光敏药物具有更高的光动力效果。

本发明授权一种竹红菌素的迫位和2-位同时取代的衍生物在制备光动力抗肿瘤药物中的应用在权利要求书中公布了：1.一种竹红菌素迫位和2-位同时取代的衍生物或它们的混合物在制备光动力抗肿瘤药物中的应用；其中，所述肿瘤为食管癌、胃癌、肺癌、肝癌、胆管癌、结肠癌、脑癌、头颈癌、舌癌、鼻癌、口腔癌、脑胶质瘤、基底细胞癌、鳞状皮肤癌、黑色素瘤、皮肤T细胞淋巴瘤、前列腺癌、膀胱癌；所述衍生物为式 I-a、式I-b、式I-c或式I-d所示化合物、其同位素标记物、药学上可接受的盐； 其中，竹红菌素的迫位为式I-a～I-d所标注的3位、4位、9位或10位； R3为-COCH3或-H； R1、R2各自独立地和氨基相连；R1和R2相同或不同；R1和R2各自独立地为：-H、-CH3、-C2H5、-C3H7、-C4H9、-C5H11、-C6H13； 或者R1和R2各自独立地为：环丙基、羟基环丙基、羧基环丙基、环丁基、羟基环丁基、羧基环丁基、-CH2C4H6COOH、环戊基、羟基环戊基、羧基环戊基、环己基、羟基环己基、羧基环己基、-CH2C6H10COOH、-CH2C6H10OH； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2COOH、-CH2CH2COOH、-CH2CH22COOH、-CH2CH23COOH、-CH2CH24COOH、-CH2CH25COOH、-CH2CH26COOH、-CH2CH210COOH、-CH2COOCH3、-CH2CH2COOC6H13、-CH2CH22COOCH3、-CH2CH22COOC2H5、-CH2CH22COOC6H13、-CH2CH24COOCH3、-CH2CH26COOC6H13； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2SO3H、-CH2CH2SO3H、-CH2CH22SO3H、-CH2CH23SO3H、-CH2CH24SO3H、-CH2CH25SO3H、-CH2CH211SO3H； 或者R1和R2各自独立地为：-OH、-OCH3、-OC2H5、-OC6H13、-NH2、-NHC2H5、-NHC6H13； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3、-CH2CH2-OCH2CH2n-OC6H13、-CH2CH2-OCH2CH2n-O-COCH3、-CH2CH2-OCH2CH2n-O-COC6H13； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2CH2-O-CO-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH2CH2-O-CO-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3、-CH2CH2-OCH2CH2-O-CO-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH2CH2-OCH2CH2-O-CO-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3、-CH2CH2-OCH2CH2-OCH2CH2-O-CO-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH2CH2-OCH2CH2-OCH2CH2-O-CO-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3； 或者R1和R2各自独立地为：-CH23-OH、-CH23-OCH3、-CH23-OC2H5、-CH23-OCOCH3、-CH23-OCOC2H5、-CH23-O-COCH2CH2-OCH2CH2n-OCH3；-CH24-OH、-CH24-OCH3、-CH24-OCOCH3、-CH24-OCOC2H5、-CH24-O-COCH2CH2-OCH2CH2n-OCH3；-CH26-OH、-CH26-OCH3、-CH26-OCOCH3、-CH26-O-COCH2CH2-OCH2CH2n-OCH3； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2CH2-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH2CH2-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3、-CH2CH2-NHCH2CH2-NH-COCH2CH2-OCH2CH2n-OCH3； 或者R1和R2各自独立地为：-CHCH3-COOH、-CHCHCH32-COOH、-CHCH2CHCH32-COOH、-CHCH2CH2SCH3-COOH、-CHCHCH3C2H5-COOH、-CHCH2OH-COOH、-CHCHOHCH3-COOH、-CHCH2SH-COOH、-CHCH2CONH2-COOH、-CHCH2CH2CONH2-COOH、-CHCH2CH2CH2CH2NH3 +-COOH、-CHCOOH-CH2COOH、-CHCOOH-CH2CH2COOH、-CHCH3-COOCH3、-CHCHCH32-COOCH3、-CHCH2CHCH32-COOCH3、-CHCH2CH2SCH3-COOCH3； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2CO-OCH2CH2n-OH、-CH2CO-OCH2CH2n-OCH3、-CH2CH2CO-OCH2CH2n-OH、-CH2CH2CO-OCH2CH2n-OCH3、-CH2CH22CO-OCH2CH2n-OH、-CH2CH22CO-OCH2CH2n-OCH3、-CH2CH24CO-OCH2CH2n-OH、-CH2CH24CO-OCH2CH2n-OCH3； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH2-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3、-CH22-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH22-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3、-CH23-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH23-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3、-CH24-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH24-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3、-CH25-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OH、-CH25-CO-NH-CH2CH2-OCH2CH2n-OCH3； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2CH2-N+CH33、-CH23-N+CH33、-CH24-N+CH33、-CH25-N+CH33、-CH26-N+CH33、-CH212-N+CH33、-CH2CH2-N+CH32C4H9、-CH2CH2-N+CH32C6H13、-CH23-N+CH32C4H9、-CH23-N+CH32C6H13、-CH24-N+CH32C6H13、-CH25-N+CH32C6H13、-CH26-N+CH32C6H13； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2CO-OCH2CH2-N+CH33、-CH2CH2CO-OCH2CH2-N+CH33、-CH2CH22CO-OCH2CH2-N+CH33、-CH2CH26CO-OCH2CH2-N+CH33、-CH2CO-O-CH33-N+CH33、-CH2CH22CO-O-CH33-N+CH33、-CH2COOCH2CH2-N+CH32C6H13； 或者R1和R2各自独立地为：-CH2CONH-CH2CH2-N+CH33、-CH2CH2CONH-CH2CH2-N+CH33、-CH2CH24CONH-CH2CH2-N+CH33、-CH2CONH-CH23-N+CH33、-CH2CH2CONH-CH23-N+CH33、-CH2CH24CONH-CH23-N+CH33、-CH2CONH-CH24-N+CH33、-CH2CH2CONH-CH24-N+CH33、-CH2CH24CONH-CH24-N+CH33、-CH2CONH-CH25-N+CH33、-CH2CH2CONH-CH25-N+CH33、-CH2CH24CONH-CH25-N+CH33、-CH2CONH-CH26-N+CH33、-CH2CH2CONH-CH26-N+CH33、-CH2CH24CONH-CH26-N+CH33、-CH2CONH-CH2CH2-N+CH32C6H13； 或者R1和R2各自独立地为： 或者R1和R2各自独立地为： 或者R1和R2各自独立地为： 或者R1和R2各自独立地为： 或者R1和R2各自独立地为： 以上n均为0～50之间的正整数。

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