全球血液疗法股份有限公司Q·徐获国家专利权
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龙图腾网获悉全球血液疗法股份有限公司申请的专利作为运铁素(FERROPORTIN)抑制剂的环烷基嘧啶获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115836063B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180047289.0,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权作为运铁素(FERROPORTIN)抑制剂的环烷基嘧啶是由Q·徐;C·阿尔特;Z·李;S·尼拉;P·M·拉德马赫;C·W·伊设计研发完成,并于2021-04-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为运铁素(FERROPORTIN)抑制剂的环烷基嘧啶在说明书摘要公布了:本文所描述的主题针对式I或I'的运铁素抑制剂化合物及其药用盐、制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物,以及施用所述化合物以预防和或治疗由铁调素缺乏或铁代谢障碍、尤其铁超负荷状态引起的疾病,诸如地中海贫血、镰状细胞疾病及血红素沉着症以及肾损伤的方法。
本发明授权作为运铁素(FERROPORTIN)抑制剂的环烷基嘧啶在权利要求书中公布了:1.一种式I'化合物: 或其药学上可接受的盐;其中 Z为N; 环B为其中指示与该分子的其余部分的连接点; R6在各情况下选自由以下组成的组:卤素、羟基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷基、羟基-C1-C10烷氧基、羟基-C1-C10烷基、氰基、-NRGRH、卤代-C1-C3烷氧基、-O-C1-C6烷基-Rbb、-O-Rbb、-C1-C6烷基-NRGIRHI、-S-C1-C3烷基、-S-C1-C3烷基-NRG1RH1、卤代-C1-C3烷基、-O-Rcc-O-Rdd、5元至7元单环杂芳基及C3-C6环烷基;其中 羟基-C1-C10烷氧基或-O-C1-C6烷基-Rbb中的该烷基部分任选经氰基、羟基、羟基-C1-C3烷基、卤素或C1-C3烷氧基取代; Rbb为4元至7元单环或桥联杂环基、C3-C7环烷基、5元或6元单环杂芳基、-SO2-C1-C3烷基、-S-C1-C3烷基、-CONRG1RH1或-NRGRH; Rcc为C1-C3亚烷基;且 Rdd为C1-C3烷基或6元杂芳基; 其中R6、Rbb或Rdd的该环烷基、杂环基或杂芳基任选经一个或两个各独立地选自由以下组成的组的取代基取代:羟基、卤素、卤代-C1-C3烷基、氧代、C1-C3烷氧基及C1-C3烷基; RG1及RH1各独立地为氢或C1-C3烷基; 且 RG及RH各独立地为氢、-CORGa或任选氘代的C1-C3烷基;其中 RGa为C1-C3烷基或氢; 或 两个R6基团与其各自所连接的原子一起形成与环B稠合的5元或6元单环杂环基、与环B稠合的C4-C7环烷基、与环B稠合的苯基或与环B稠合的5元至6元单环杂芳基;其中 与环B稠合的该杂环基、苯基、环烷基或杂芳基任选经一个或两个各独立地选自由以下组成的组的取代基取代:C1-C3烷氧基、羟基、羟基-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C7环烷基及5元或6元单环杂环基; n为0、1、2或3; Y1、Y2、Y3及Y4各独立地选自由以下组成的组:CH、N、NH、O、S、N-R6及C-R6,条件是Y1、Y2、Y3及Y4中的不多于1者为N、N-R6、NH、O或S; f为0或1; p为1或2; Rx在各情况下为卤素、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、羟基、氧代或氰基; m为0、1或2; R3选自由以下组成的组:氢、任选氘代的C1-C3烷基、羟基-C1-C3烷基、卤代-C1-C3烷基、环丙基及苯基; R4为 其中 R4g选自由以下组成的组:氢;C1-C10烷基;羟基-C1-C6烷基;及C6-C10单环或稠合双环芳基; 其中R4g的该芳基任选经一个、两个或三个各独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤素;C1-C6烷基;卤代-C1-C3烷基;羟基;C1-C3烷氧基;卤代-C1-C3烷氧基;氧代;C3-C7环烷基;及5元至10元单环、稠合双环或螺杂环基; R4a选自由以下组成的组:氢;C1-C10烷基;羟基-C1-C6烷基;卤代-C1-C3烷基;C1-C3烷氧基-C1-C6烷基;-C1-C6烷基-NRJ1RJ2;C3-C7环烷基;4元至10元单环、稠合双环、桥联双环或螺杂环基;C6-C10单环或稠合双环芳基;5元至10元单环或稠合双环杂芳基;C6-C10单环或稠合双环芳基-C1-C3烷基;及5元至10元单环或稠合双环杂芳基-C1-C3烷基; RJ1及RJ2独立地为氢或C1-C3烷基; 其中R4a的该环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、芳基-烷基或杂芳基-烷基任选经一个、两个或三个各独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤素;C1-C6烷基;卤代-C1-C3烷基;羟基;C1-C3烷氧基;卤代-C1-C3烷氧基;氧代;C3-C7环烷基;及5元至10元单环、稠合双环或螺杂环基; R4b为氢或C1-C6烷基;或 R4a及R4b与其各自所连接的原子一起形成任选经一个或两个各独立地选自由以下组成的组的取代基取代的5元至10元单环、稠合双环或桥联双环杂环基:卤素、C1-C6烷基、卤代-C1-C3烷基、羟基及C1-C3烷氧基;或 R4b及R4c与其各自所连接的原子一起形成任选经一个、两个或三个各独立地选自由以下组成的组的取代基取代的5元至7元单环杂环基:羟基、卤素及C1-C3烷基;或 R4c及R4d各独立地选自由以下组成的组:氢、C1-C3烷氧基、羟基、C1-C3烷基-硫基-C1-C3烷基、羟基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-C1-C3烷基、C3-C7环烷基及C1-C3烷基;或 R4c及R4d与其各自所连接的原子一起形成C3-C7环烷基;且 其中所述杂环基、杂芳基及螺杂环基包含1至5个独立地选自氮、氧及硫的杂原子; 条件是当n为0时,则化合物不为:
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