山东普洛汉兴医药有限公司;普洛药业股份有限公司张波获国家专利权
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龙图腾网获悉山东普洛汉兴医药有限公司;普洛药业股份有限公司申请的专利1,3-二羟基-1-对甲砜基苯丙酮的合成工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117658872B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311638060.1,技术领域涉及:C07C315/04;该发明授权1,3-二羟基-1-对甲砜基苯丙酮的合成工艺是由张波;陈李君;李开波;骆天强;马群;赫亚征设计研发完成,并于2023-12-02向国家知识产权局提交的专利申请。
本1,3-二羟基-1-对甲砜基苯丙酮的合成工艺在说明书摘要公布了:本发明公开了一种1,3‑二羟基‑1‑对甲砜基苯丙酮的合成工艺,包括以下步骤:1在路易斯碱的作用下,对甲砜基苯甲醛和丙烯酸甲酯进行反应,得到中间体III;2在咪唑的作用下,中间体III与TBSCl进行羟基保护反应,得到化合物IV;3化合物IV与DIBAL‑H发生酯基还原反应,得到化合物V;4在咪唑的作用下,化合物V与TBSCl进行羟基保护反应,得到化合物VI;5化合物VI在臭氧的作用下进行氧化反应,得到化合物II;6化合物II在酸性条件下脱去保护基,得到化合物I,即为所述的1,3‑二羟基‑1‑对甲砜基苯丙酮,该方法提高了产物的收率,并且后处理简单,更加适合实际应用。
本发明授权1,3-二羟基-1-对甲砜基苯丙酮的合成工艺在权利要求书中公布了:1.一种1,3-二羟基-1-对甲砜基苯丙酮的合成工艺,其特征在于,包括以下步骤: 1在路易斯碱的作用下,对甲砜基苯甲醛和丙烯酸甲酯进行Baylis–Hillman反应,得到中间体III; 2在咪唑的作用下,中间体III与TBSCl进行羟基保护反应,得到化合物IV; 3化合物IV与DIBAL-H发生酯基还原反应,得到化合物V; 4在咪唑的作用下,化合物V与TBSCl进行羟基保护反应,得到化合物VI; 5化合物VI在臭氧的作用下进行氧化反应,得到化合物II; 6化合物II在酸性条件下脱去保护基,得到化合物I,即为所述的1,3-二羟基-1-对甲砜基苯丙酮; 反应式如下:
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