江西同和药业股份有限公司庞泽远获国家专利权
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龙图腾网获悉江西同和药业股份有限公司申请的专利一种瑞美吉泮中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116903616B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310869300.2,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种瑞美吉泮中间体的制备方法是由庞泽远;杨峰;冯玉杰;黄伟平;刘云设计研发完成,并于2023-07-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种瑞美吉泮中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及药物中间体制备技术领域,提供了一种瑞美吉泮中间体的制备方法。本发明将具有式VII所示结构的化合物和尿素进行还原胺化反应,所得产物和具有式B所示结构的化合物进行环合,再经脱保护,并将所得脱保护产物、N,N′‑羰基二咪唑、无机碱和溶剂混合进行反应,得到瑞美吉泮中间体。本发明提供的方法采用的反应原料廉价易得,制备成本低,更有利于工业化生产。
本发明授权一种瑞美吉泮中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种瑞美吉泮中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 1将具有式VII所示结构的化合物、尿素、催化剂、还原剂和溶剂混合进行还原胺化反应,得到具有式C所示结构的化合物;所述催化剂为三甲基氯硅烷和六甲基磷酰三胺;还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾和三乙酰氧基硼氢化钠中的一种或多种; 2将所述具有式C所示结构的化合物、具有式B所示结构的化合物、金属催化剂、有机碱和溶剂混合进行环合反应,得到具有式V所示结构的化合物;所述金属催化剂为碘化亚铜、氯化亚铜和醋酸钯中的一种或多种;所述有机碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠和乙醇钠中的一种或多种; 3将所述具有式V所示结构的化合物和氯化氢乙醇溶液混合进行脱保护反应,得到脱保护产物;所述脱保护产物的结构如式IV所示; 4将所述脱保护产物、N,N′-羰基二咪唑、无机碱和溶剂混合进行反应,得到所述瑞美吉泮中间体;所述瑞美吉泮中间体的结构如式III所示;
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