苏州美诺医药科技有限公司;合肥美诺医药有限公司李恒获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州美诺医药科技有限公司;合肥美诺医药有限公司申请的专利一种CRF1受体拮抗剂的苯并咪唑衍生物中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116332855B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-01发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310349688.3，技术领域涉及：C07D235/26；该发明授权一种CRF1受体拮抗剂的苯并咪唑衍生物中间体的制备方法是由李恒;洪先芳;王晨;陈柏龄;高阳;张鲁岩;王亚农设计研发完成，并于2023-04-04向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种CRF1受体拮抗剂的苯并咪唑衍生物中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种CRF1受体拮抗剂的苯并咪唑衍生物中间体的制备方法。其包括以下步骤：1将式I化合物与甲胺进行反应，得到2‑溴‑N‑甲基‑6‑硝基苯胺，其中，式I中，基团A选自甲磺酰基、对甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基；2将2‑溴‑N‑甲基‑6‑硝基苯胺在还原剂的存在下进行还原反应，得到6‑溴‑N1‑甲基苯‑1,2‑二胺，还原剂选自连二亚硫酸钠和或氯化亚锡；3将6‑溴‑N1‑甲基苯‑1,2‑二胺与N,N’‑二羰基咪唑在有机溶剂中进行反应，得到目标产物该制备方法在保证目标产物高收率的前提下，明显降低成本，且反应条件和反应过程温和，易于产业化。
本发明授权一种CRF1受体拮抗剂的苯并咪唑衍生物中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种7-溴-1-甲基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：1将式I化合物与甲胺进行反应，得到2-溴-N-甲基-6-硝基苯胺其中，式I中，基团A为甲磺酰基；2将所述2-溴-N-甲基-6-硝基苯胺在还原剂的存在下进行还原反应，得到6-溴-N1-甲基苯-1,2-二胺所述还原剂为连二亚硫酸钠；3将所述6-溴-N1-甲基苯-1,2-二胺与N,N’-二羰基咪唑在有机溶剂中进行反应，得到所述7-溴-1-甲基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮； 所述制备方法还包括：使2-溴-6-硝基苯酚在碱性条件下有机溶剂中与甲磺酰氯进行反应，生成所述式I化合物； 步骤1中，所述式I化合物与甲胺的摩尔比为1:1-2。
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