正大天晴药业集团股份有限公司龚峰获国家专利权
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龙图腾网获悉正大天晴药业集团股份有限公司申请的专利一种吡啶衍生物的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN113754579B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-01发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202110609822.X，技术领域涉及：C07D213/64；该发明授权一种吡啶衍生物的制备方法是由龚峰;杨铁;李新路;赵锐;刘飞设计研发完成，并于2021-06-01向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种吡啶衍生物的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于药物合成领域，涉及一种吡啶衍生物的制备方法，具体而言，涉及一种式III的制备方法，在碱和溶剂存在下，以N‑杂环卡宾钯IIPdII‑NHC配合物为催化剂，式I化合物和式II化合物反应得到式III化合物。式III化合物在溶剂和NBS存在下，生成含式IV化合物的混合物，然后重结晶得到式IV化合物。此外，还提供了式I化合物的制备方法，无机碱和甲醇存在下，2,4‑二氯吡啶反应生成2‑氯‑4‑甲氧基吡啶，接着与酸成盐，然后转变为高纯度的2‑氯‑4‑甲氧基吡啶。本申请用N‑杂环卡宾钯II配合物作催化剂，收率显著提高，而且催化剂的用量显著降低；克服了现有技术中钯催化剂及配体用量大2％，原子利用率低，成本高，反应温度高，反应时间长，收率低等问题，更适合工业化生产。
本发明授权一种吡啶衍生物的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种式IV-1化合物的制备方法，包括： a.2-氯-4-甲氧基吡啶式Ⅰ-1化合物在无机碱和溶剂存在下，以乙酰丙酮基[1,3-双2,6-二异丙基苯基咪唑-2-亚基]氯化钯II为催化剂，与S-3-甲基-1-叔丁氧羰基哌嗪式II-1化合物反应生成S-4-4-甲氧基吡啶-2-基-3-甲基哌嗪-1-羧酸叔丁酯式III-2化合物， b.式III-2化合物在溶剂和NBS存在下，生成含式IV-1化合物的混合物，然后重结晶得到式IV-1化合物， 其中，步骤a中，乙酰丙酮基[1,3-双2,6-二异丙基苯基咪唑-2-亚基]氯化钯II的量为式I化合物的物质的量的2‰-1％，钯催化的反应温度为50-95℃，式II-1化合物与式I-1化合物的物质的量的比为3～1:1；其中，步骤b中，重结晶溶剂选自甲醇、正己烷、或者甲醇和甲苯的混合物。
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