基因泰克公司J·R·兹比埃格获国家专利权
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龙图腾网获悉基因泰克公司申请的专利治疗性化合物及使用方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114728905B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-01发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080078714.8,技术领域涉及:C07D213/75;该发明授权治疗性化合物及使用方法是由J·R·兹比埃格;J·J·克劳福德;C·N·坎宁安设计研发完成,并于2020-11-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本治疗性化合物及使用方法在说明书摘要公布了:本发明涉及化合物和使用所述化合物的方法,以及含有此类化合物的药物组合物,其用于治疗由TEAD介导的疾病和病症,诸如癌症。
本发明授权治疗性化合物及使用方法在权利要求书中公布了:1.一种式B-1化合物: 或其立体异构体、互变异构体或药用盐,其中: X1为N或C-R5a,其中每个R5a独立地选自由以下项组成的组:H、卤代、C3-10环烷基、C1-6烷氧基和C1-6烷基; X2为N或C-R5b,其中每个R5b独立地选自由以下项组成的组:H、氰基、卤代、CONH2、C1-6烷氧基、苯基、萘基和C1-6烷基, 其中R5b的所述C1-6烷基任选地被羟基取代; X3为N或C-H, 条件是,当X3为N并且R1为时,则X1和X2中的至少一者为N; R1为: i其中Ra、Rb和Rc各自独立地选自由以下项组成的组:H、卤代、氰基、C1-6烷基、苯基和萘基,其中所述C1-6烷基进一步任选地被羟基取代,条件是Ra、Rb和Rc中的至少两者为H,并且 L不存在或选自由以下项组成的组:*-CH2-O-**、*-O-CH2-**、 -CH=CH-和-C≡C-,其中**指示与所述R2部分的连接点,并且*指示与所述分子的其余部分的连接点,或 ii其中Rd选自由以下项组成的组:H、卤代、C1-6烷基,并且 L选自由以下项组成的组:*-CH2-O-**、*-O-CH2-**、-CH=CH-和-C≡C-,其中**指示与所述R2部分的连接点,并且*指示与所述分子的其余部分的连接点; R2为C1-12烷基、C3-10环烷基、3元至10元饱和杂环基、苯基、萘基或C5-13螺环基,其中 R2的所述C1-12烷基、C3-10环烷基、3元至10元饱和杂环基、苯基、萘基或C5-13螺环基独立地任选地被选自由以下项组成的组的一个或两个取代基取代:卤代、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C3-10环烷基, 条件是,当R2为C1-12烷基时,其中所述C1-12烷基独立地任选地被选自由以下项组成的组的一个或两个取代基取代:卤代、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C3-10环烷基,则L为- CH=CH-或-C≡C-; R3为氰基或甲氧基, 条件是: i当R3为氰基或甲氧基,并且 R1为并且 R2为3元至10元饱和杂环基,其中所述3元至10元饱和杂环基独立地任选地被选自由以下项组成的组的一个或两个取代基取代:卤代、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C3-10环烷基, 则L为*-CH2-O-**、-CH=CH-或-C≡C-,其中**指示与所述R2部分的连接点,并且*指示与所述分子的其余部分的连接点; R4为H或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选地被羟基取代。
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