山西库邦生物医药科技有限公司秦文灵获国家专利权
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龙图腾网获悉山西库邦生物医药科技有限公司申请的专利一种(Z)-α-(甲氧基亚氨基)呋喃-2-乙酸的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117567404B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311549053.4,技术领域涉及:C07D307/54;该发明授权一种(Z)-α-(甲氧基亚氨基)呋喃-2-乙酸的制备方法是由秦文灵;齐晓明;张元伟;李圆圆设计研发完成,并于2023-11-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种(Z)-α-(甲氧基亚氨基)呋喃-2-乙酸的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供一种Z‑α‑甲氧基亚氨基呋喃‑2‑乙酸的制备方法,属于医药中间体领域。采用糠醛与甲氧胺盐酸盐在缚酸剂下缩合得到2‑呋喃甲醛O‑甲基肟,接着与氰基化试剂在DMSO中加成得到2‑呋喃‑2‑基‑2‑甲氧基氨基乙腈,随后用三氯化铁氧化得到Z‑N‑甲氧基呋喃‑2‑酰亚胺基氰化物,最后硫酸溶液水解得到Z‑α‑甲氧基亚氨基呋喃‑2‑乙酸。本发明制备方法具备步骤间操作连贯,收率高,纯度高达99%以上等优点;避免因构型造成的纯化困难、颜色等问题。
本发明授权一种(Z)-α-(甲氧基亚氨基)呋喃-2-乙酸的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种Z-α-甲氧基亚氨基呋喃-2-乙酸的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 步骤1:糠醛与甲氧胺盐酸盐混合在甲苯中,室温下缓慢加入缚酸剂,随后升温反应得到2-呋喃甲醛O-甲基肟; 步骤2:2-呋喃甲醛O-甲基肟与氰基化试剂在DMSO升温反应得到2-呋喃-2-基-2-甲氧基氨基乙腈; 步骤3:三氯化铁与甲醇混合,缓慢加入2-呋喃-2-基-2-甲氧基氨基乙腈与甲醇的混合溶液氧化得到Z-N-甲氧基呋喃-2-酰亚胺基氰化物; 步骤4:Z-N-甲氧基呋喃-2-酰亚胺基氰化物与硫酸混合,升温水解反应得到Z-α-甲氧基亚氨基呋喃-2-乙酸。
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