合肥天港免疫药物有限公司曹国帅获国家专利权
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龙图腾网获悉合肥天港免疫药物有限公司申请的专利双特异性抗体及其应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115232213B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210850692.3,技术领域涉及:C07K16/46;该发明授权双特异性抗体及其应用是由曹国帅;成赢;李洋洋;武玉伟设计研发完成,并于2022-07-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本双特异性抗体及其应用在说明书摘要公布了:本发明提出了一种双特异性抗体及其应用,该抗体包括:第一抗原结合区,所述第一抗原结合区具有CD3分子结合活性;和第二抗原结合区,所述第二抗原结合区具有TROP2分子结合活性。本发明所制备的双特异性抗体能同时靶向CD3和TROP2,从而介导T细胞对肿瘤细胞的杀伤,具有较强的肿瘤抑制能力。
本发明授权双特异性抗体及其应用在权利要求书中公布了:1.一种重组抗体,其特征在于,包括: 第一抗原结合区,所述第一抗原结合区具有CD3分子结合活性;和 第二抗原结合区,所述第二抗原结合区具有TROP2分子结合活性,其中: 所述第一抗原结合区包括CD3单链抗体,所述CD3单链抗体包括CD3抗体重链可变区和CD3抗体轻链可变区,所述CD3抗体重链可变区的C端与所述CD3抗体轻链可变区的N端相连;或所述CD3抗体轻链可变区的C端与所述CD3抗体重链可变区的N端相连;所述CD3抗体重链可变区包括分别如SEQIDNO:1、SEQIDNO:2、SEQIDNO:3所示的CDR1、CDR2、CDR3序列,所述CD3抗体轻链可变区包括分别如SEQIDNO:4、SEQIDNO:5、SEQIDNO:6所示的CDR1、CDR2、CDR3序列; 所述第一抗原结合区进一步包括第一重链恒定区,其中,所述CD3单链抗体的C端与所述第一重链恒定区的N端相连;所述第一重链恒定区包括第一铰链区和第一Fc肽段;所述第一Fc肽段包括第一CH2区和第一CH3区,所述第一CH2区的C端与所述第一CH3区的N端相连;所述第一铰链区的C端与所述第一Fc肽段的N端相连;所述第一铰链区为人源、灵长目源或鼠源野生型IgG1的铰链区片段;所述第一CH2区为人源、灵长目源或鼠源野生型IgG1的CH2区片段,所述第一重链恒定区包括SEQIDNO:18所示的氨基酸序列; 第二抗原结合区包括第一肽链和第二肽链,所述第一肽链包括:TROP2抗体重链可变区;所述TROP2抗体重链可变区包括分别如SEQIDNO:7、SEQIDNO:8、SEQIDNO:9所示的CDR1、CDR2、CDR3序列;所述第一肽链进一步包括第二重链恒定区,其中,所述TROP2抗体重链可变区的C端与所述第二重链恒定区的N端相连;所述第二重链恒定区包括:CH1区、第二铰链区和第二Fc肽段;所述CH1区的C端与所述第二铰链区的N端相连,所述第二铰链区的C端与所述第二Fc肽段的N端相连;所述第二Fc肽段包括:第二CH2和第二CH3区,其中,所述第二CH2区的C端与所述第二CH3区的N端相连;所述CH1区为人源、灵长目源或鼠源野生型IgG1的CH1区;所述第二铰链区为人源、灵长目源或鼠源野生型IgG1的铰链区片段;所述第二CH2区为人源、灵长目源或鼠源野生型IgG1的CH2区片段;所述第二CH3区为人源、灵长目源或鼠源野生型IgG1的CH3区片段,所述第二重链恒定区包括SEQIDNO:19所示的氨基酸序列; 所述第二肽链包括:TROP2抗体轻链可变区;所述TROP2抗体轻链可变区包括分别如SEQIDNO:10、SEQIDNO:11、SEQIDNO:12所示的CDR1、CDR2、CDR3序列;所述第二肽链进一步包括轻链恒定区,其中,所述TROP2抗体轻链可变区的C端与所述轻链恒定区的N端相连;所述轻链恒定区为人源、灵长目源或鼠源野生型轻链恒定区,所述轻链恒定区包括SEQIDNO:30所示的氨基酸序列; 所述第一抗原结合区和第二抗原结合区通过knob-into-hole结构进行连接,所述第一肽链与所述第二肽链通过键间二硫键连接。
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