四川师范大学曹鹏获国家专利权
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龙图腾网获悉四川师范大学申请的专利一种α-手性脒化合物的合成获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117209457B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210644094.0,技术领域涉及:C07D295/215;该发明授权一种α-手性脒化合物的合成是由曹鹏;李廷鹏;胡伟设计研发完成,并于2022-06-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种α-手性脒化合物的合成在说明书摘要公布了:本文公开了一种制备α‑手性脒的方法。通过现场制备手性烯丙基胺和烯基亚胺的方式,利用不对称N‑杂克莱森重排方法成功构建α‑手性脒。反应有以下优点:(1)反应条件十分温和,室温反应,并且不需要当量的强碱,更加环保。(2)一锅两步法,可以除去制作手性底物的中间处理步骤,节省人力物力,减少消耗。(3)能够同时构手性中心和脒官能团,具有原子经济性和步骤经济性。(4)反应的收率高,能以两步总收率94%获得模板产物。烯丙基胺的手性也能够立体专一性的转移到脒中,模板产物具有95%的ee值。(5)底物普适性和官能团容忍良好,如氰基、叔丁基、酯基、甲氧基、硝基、三氟甲基均能发生反应,邻位取代和二取代都有活性,杂芳环化合物也能获得目标产物。
本发明授权一种α-手性脒化合物的合成在权利要求书中公布了:1.一种合成α-手性脒的方法,其特征在于,通过现场制备手性烯丙基胺和烯基亚胺的方式,利用不对称N-杂克莱森重排方法成功构建α-手性脒; 反应方程式为: 其中R1为苯基、氟取代的苯基;R2为苯基或噻吩基;R3R4NH为四氢吡咯或六氢吡啶化合物; 其合成方法具体为:在手套箱中,向干燥的反应管中称取铱催化剂,配体L和溶剂A,再依次加入1和2,搅拌反应至原料完全消耗后,在手套箱中再加入铜催化剂和溶剂B;然后再依次加入TsN3和3,并反应至烯丙基胺消耗完全,处理纯化后得到4; 所述的铱催化剂为[IrCODCl]2;[IrCODCl]2与1的摩尔比为0.01:1; 所述的配体L为; 配体L与1的摩尔比为0.02:1; 所述的溶剂A为0.5mL四氢呋喃,溶剂B为0.5mL乙腈; 所述的铜催化剂与1的摩尔比为0.1:1; 所述的铜催化剂为醋酸亚铜。
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