阿比蒂斯有限公司;成均馆大学校产学协力团郑相典获国家专利权
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龙图腾网获悉阿比蒂斯有限公司;成均馆大学校产学协力团申请的专利用于制备抗体-载荷部分偶联物的化合物及其用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113631539B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-15发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080023611.1,技术领域涉及:C07D207/46;该发明授权用于制备抗体-载荷部分偶联物的化合物及其用途是由郑相典;金周灿;李永根;李奉镇;徐珍南设计研发完成,并于2020-01-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本用于制备抗体-载荷部分偶联物的化合物及其用途在说明书摘要公布了:本申请涉及一种用于生物偶联的新型接头,所述接头包含羰基的两个或多个亲电碳原子和点击化学官能团;更具体地,涉及一种接头,通过所述接头,化合物、肽和或蛋白质可由取代反应直接和或间接连接到期望的目标分子即,目标分子。
本发明授权用于制备抗体-载荷部分偶联物的化合物及其用途在权利要求书中公布了:1.一种如下的抗体-载荷部分偶联物: 其中,Ab为IgG抗体或所述IgG抗体的部分片段, 其中,n为1至4的整数, 其中,R″′为C1-6亚烷基或C1-10杂亚烷基,其中,所述杂亚烷基包含选自于由N、O和S组成的组中的至少一种, 其中,B为由第一点击化学官能团和第二点击化学官能团的点击化学反应形成的任一种结构, 其中,所述第一点击化学官能团和所述第二点击化学官能团独立地选自以下基团组成的组:反式环辛烯基团、环辛炔基团、二芳基环辛炔基团、降冰片烯基团、四嗪基团、叠氮化物基团和二苯并环辛炔基团, 其中,Am是活性部分或包含所述活性部分的结构,其中,所述活性部分包括选自于由药物分子、放射性同位素、光学剂、维生素和毒素组成的组中的任一种, 其中,Fp为包含氨基酸序列的Fc结合肽,所述Fc结合肽由以下式13表示, 式13 D-C-A-W-H-Xa-G-E-L-V-W-C-T, 其中,D为天冬氨酸,C为半胱氨酸,A为丙氨酸,W为色氨酸,H为组氨酸, 其中,Xa为2,3-二氨基丙酸、2,4-二氨基丁酸、鸟氨酸或赖氨酸, 其中,G为甘氨酸,E为谷氨酸,L为亮氨酸,V为缬氨酸,并且T为苏氨酸,以及 其中,处于N-端的半胱氨酸和处于C-端的半胱氨酸彼此选择性地连接, 其中,Fp在氨基酸残基6处通过Y4连接,所述氨基酸残基6是Xa,其中,Y4为N,以及 其中,连接到Ab的氮原子为来源于所述IgG抗体或其部分片段的Fc区域的246位赖氨酸和248位赖氨酸中的至少一个。
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