杭州信海医药科技有限公司万园获国家专利权
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龙图腾网获悉杭州信海医药科技有限公司申请的专利一种含利那洛肽的药物组合物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN120241954B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-22发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202510748934.1，技术领域涉及：A61K38/10；该发明授权一种含利那洛肽的药物组合物及其制备方法和应用是由万园;金方翔;纪东亮;罗瑞昌设计研发完成，并于2025-06-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种含利那洛肽的药物组合物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了：本发明公开了一种含利那洛肽的药物组合物及其制备方法和应用，属于医药合成技术领域。本发明含利那洛肽的药物组合物包括利那洛肽、聚乙二醇、电解质剂和三氮唑基衍生物；在利那洛肽的合成中，先将Fmoc‑Tyr‑OtBu的侧链酚羟基与2‑氯三苯甲基氯树脂键合，再依次偶联氨基酸，然后在树脂上进行一对二硫键的氧化，经树脂裂解和氧化过程得到利那洛肽；在三氮唑基衍生物的制备中，以三乙胺为缚酸剂，将3‑苯甲基‑4H‑1,2,4‑三唑和4‑苯基丁酰氯反应得到三氮唑基衍生物。本发明含利那洛肽的药物组合物具有优的生物相容性和优的缓解便秘效果。
本发明授权一种含利那洛肽的药物组合物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了：1.一种含利那洛肽的药物组合物，包括利那洛肽、聚乙二醇、电解质剂和三氮唑基衍生物；所述电解质剂包括碳酸氢钠、氯化钠和氯化钾；所述利那洛肽线性主链N端到C端的氨基酸序列为H-Cys1-Cys2-Glu3-Tyr4-Cys5-Cys6-Asn7-Pro8-Ala9-Cys10-Thr11-Gly12-Cys13-Tyr14-OH，二硫键连接方式为Cys1-Cys6、Cys2-Cys10、Cys5-Cys13；所述三氮唑基衍生物经下述制备步骤制备得到：将3-苯甲基-4H-1,2,4-三唑溶于四氢呋喃，在0-5℃条件下逐滴加入4-苯基丁酰氯，以三乙胺为缚酸剂搅拌反应18-30h，旋蒸去除溶剂，经柱层析纯化得到三氮唑基衍生物；所述3-苯甲基-4H-1,2,4-三唑和四氢呋喃的用量比为1mmol：10-40mL；所述3-苯甲基-4H-1,2,4-三唑和4-苯基丁酰氯的摩尔比为1：1-2；所述3-苯甲基-4H-1,2,4-三唑和三乙胺的摩尔比为1：1-6。
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