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龙图腾网获悉大连万福制药有限公司;北京世纪迈劲生物科技有限公司申请的专利一种高效合成马拉维诺中间体N-苄基托品胺的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116751196B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-29发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310508120.1，技术领域涉及：C07D451/04；该发明授权一种高效合成马拉维诺中间体N-苄基托品胺的方法是由王丽英;孙晓雨;倪妮;魏克思;赵庆迪设计研发完成，并于2023-05-08向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种高效合成马拉维诺中间体N-苄基托品胺的方法在说明书摘要公布了：一种高效合成马拉维诺中间体N‑苄基托品胺的方法，其属于医药中间体技术领域。在酮肟还原反应时通过引用Rh660催化剂，以达到代替传统用金属钠还原的条件，优化了反应方案，使得反应的产率大幅度提高，同时降低了反应的危险性，反应催化剂循环使用也不会使生产成本提高。因为反应转化率的提高，所以不需要每步中间体的分离纯化，只需控制加料顺序就可以在一起直接反应。改善了反应中产生的污染物，减少了对环境的污染。优化后的反应方案，产率得到提高，成本降低，环境友好，符合绿色现代化生产要求。

本发明授权一种高效合成马拉维诺中间体N-苄基托品胺的方法在权利要求书中公布了：1.一种合成马拉维诺中间体N-苄基托品胺的方法，其特征在于：该方法包括以下步骤： 反应瓶中依次加入2,5二甲氧基四氢呋喃和稀盐酸，加热反应；反应结束后将反应液降至0℃，依次加入丙酮二甲酸、浓盐酸、乙酸钠及苄胺，随后升温至室温，保温10-14小时，过滤，滤液用氢氧化钠调至中性，乙酸乙酯萃取两次，浓缩得到N-苄基托品酮； 所述稀盐酸的浓度为0.5-2M；所述2,5二甲氧基四氢呋喃：稀盐酸的用量比为6-28g：100mL； 所述丙酮二甲酸：乙酸钠：苄胺的摩尔比为1.1-1.2：1.1-1.2：1； 依次向反应瓶中投入N-苄基托品酮、甲醇、盐酸羟胺和碳酸氢钠，加热回流3～5小时，浓缩反应液至无馏分，向反应釜中加入水，20～25℃，搅拌、过滤、干燥得到N-苄基托品酮肟； 所述N-苄基托品酮：盐酸羟胺：碳酸氢钠的摩尔比为1：1.05-1.1：1.05-1.1； 将N-苄基托品酮肟、乙醇、催化剂Rh660加入到反应瓶中，氮气置换后进行氢气置换，在20～25℃，氢气压力0.5～1.0Mpa，反应4～6小时，反应结束，过滤反应液，浓缩反应液至无馏分，得到N-苄基托品胺； 所述催化剂Rh660的用量为N-苄基托品酮肟重量的0.2％-0.4％； 所述催化剂Rh660为--1,2-双2R,5R-2,5-二乙基膦酸酯苯1,5-环辛二烯四氟硼酸铑I。

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