科岭源生物科技(深圳)有限公司黄金昆获国家专利权
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龙图腾网获悉科岭源生物科技(深圳)有限公司申请的专利一种制备5-HT3受体调节剂的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117105958B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310346713.2,技术领域涉及:C07D519/00;该发明授权一种制备5-HT3受体调节剂的方法是由黄金昆;谢德建;冯超阳;王寿平;李鸿展设计研发完成,并于2023-04-03向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种制备5-HT3受体调节剂的方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种制备5‑HT3受体调节剂的方法,属于药物合成领域。该5‑HT3受体调节剂的结构如式I所示。本发明的合成方法原料易得,反应条件温和,总收率高达45.1%,产物纯度高达97%,适合工业化生产。
本发明授权一种制备5-HT3受体调节剂的方法在权利要求书中公布了:1.一种合成式I所示化合物的方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤: (1)化合物5与酸反应,得到化合物6; (2)化合物6与化合物7的盐反应,得到化合物8;所述反应是在酸和还原剂的存在下进行的,所述还原剂为三乙酰氧基硼氢化钠,化合物7的盐为化合物7的二盐酸盐,化合物6、化合物7的盐、酸、还原剂的摩尔比为1:2:1:2,所述反应的溶剂为有机溶剂,所述有机溶剂为乙腈,所述反应的温度为室温,反应的时间为16-18小时; (3)化合物8与氢氧化锂或其水合物反应,得到化合物9; (4)化合物9在碱和脱水剂的存在下反应,得到化合物10; (5)化合物10与脱保护试剂反应,得到式I所示化合物; R1为对甲氧基苄基; 所述化合物5的制备方法包括以下步骤:(一)化合物3与化合物4反应,得到化合物5; X为卤素; 所述化合物3的制备方法包括以下步骤: (a)化合物1与卤代试剂反应,得到化合物2; (b)化合物2与氨基保护剂反应,得到化合物3;所述氨基保护剂为对甲氧基苄氯,化合物2与对甲氧基苄氯的质量体积比为0.2gmL,反应的温度为40-60℃,反应的时间为5-9小时; 。
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