重庆华邦胜凯制药有限公司占肖获国家专利权
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龙图腾网获悉重庆华邦胜凯制药有限公司申请的专利16α-羟基泼尼松中间体的制备方法与生产系统获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116217646B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310214443.X,技术领域涉及:C07J5/00;该发明授权16α-羟基泼尼松中间体的制备方法与生产系统是由占肖;李红强设计研发完成,并于2023-03-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本16α-羟基泼尼松中间体的制备方法与生产系统在说明书摘要公布了:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种16α‑羟基泼尼松中间体的制备方法与生产系统。本专利以21‑羟基孕甾‑1,4,911,16‑四烯‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯为原料,通过溴羟化反应制得式II化合物;式II化合物再经过脱溴反应,制备得到11β,21‑二羟基孕甾‑1,4,16‑三烯‑3,20‑二酮‑21‑乙酸酯。本发明对传统甾体化合物11β羟基制备方法进行了改进,控制了杂质的生成,提高了反应转化率,同时用新一代的甾体前端化合物为原料,缩短了制备步骤,提高了制备效率。本发明方法对反应装置要求低,生产时间短,操作简单,适于工业化生产,有很好的市场前景。
本发明授权16α-羟基泼尼松中间体的制备方法与生产系统在权利要求书中公布了:1.式I化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: (1)溴羟化反应:将式Ⅲ化合物溶于有机溶剂A与水的混合溶剂,加入催化剂并控温;分次加入溴化剂,搅拌;反应完全后加入还原剂,控温滴水结晶,过滤得到式II化合物; (2)脱溴反应:将氯化铬、N倍当量的锌粉加入有机溶剂B中,搅拌,控温滴入巯基乙酸,滴毕后搅拌;控温滴入步骤(1)所得式II化合物与有机溶剂C的混合溶液进行反应;分次加入M倍当量的锌粉进行反应;过滤,滴水,析晶,过滤,得到式I化合物;所述锌粉总用量为所述式II化合物摩尔量的1.0~1.5倍,其中,所述N倍当量为所述式II化合物摩尔量的0.3~0.7倍,所述M倍当量为锌粉总用量减去N倍当量的锌粉;
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