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龙图腾网获悉上海皓元医药股份有限公司申请的专利一种艾日布林中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115323011B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-29发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211142922.7，技术领域涉及：C12P9/00；该发明授权一种艾日布林中间体的制备方法是由吴哲;孙敏;丁福斗;蔡伶俐;张宪恕;王子坤;高强;郑保富设计研发完成，并于2022-09-20向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种艾日布林中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明属于药物化学领域，涉及艾日布林中间体的制备，具体涉及一种式Ⅰ化合物的制备方法，包括以下步骤：从化合物3A或化合物3B出发，经生物酶A选择性酰化或者生物酶B选择性水解后，用酸酐在有机碱和催化剂作用下将需要的构型的羟基与酸酐反应得到化合物5，增加该中间产物水溶性，通过萃取分离，实现两个构型分离，ee值可以达到99％以上，制备方法操作简单、转化率高、选择性好、成本低，利于工业放大生产。

本发明授权一种艾日布林中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种酶法制备手性化合物I的方法，包括如下方法： 方法一： 所述方法一以如式3A所示的化合物为原料，在生物酶A的作用下与酰化试剂发生酰化反应得到化合物4和化合物I，选择性地将所述化合物4和所述化合物I的混合物进行分离； 方法二： 所述方法二以如式3B所示的化合物为原料，在生物酶B和碱的作用下水解反应得到所述化合物4和所述化合物I，选择性地将所述化合物4和所述化合物I的混合物进行分离； 所述生物酶A为脂肪酶AK，来自荧光假单胞菌的脂肪酶或固定在丙烯酸树脂上的南极假丝酵母脂肪酶BNovozym435； 所述生物酶B为脂肪酶TL或来自洋葱假单胞菌的脂酶PS-30； 所述方法一的酰化反应在有机溶剂A中进行，所述有机溶剂A为正己烷、环己烷、正戊烷、环戊烷、正庚烷、甲苯或乙腈中的一种或其任意组合； 所述方法一的酰化反应温度为55～60℃； 所述方法二的水解反应在水和有机溶剂B中进行，所述有机溶剂B选自甲苯、二甲苯、甲基叔丁基醚或乙腈中的一种或其任意组合； 其中所述选择性地将化合物4和化合物I的混合物进行分离的方法，包括步骤a：在催化剂和有机碱作用下，化合物4和化合物I的混合物中的化合物I选择性地与酸酐发生酯化反应，分离得到化合物4和化合物5；步骤b：将所述化合物5水解得到化合物I，反应式如下： 其中，R1为乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯甲酰基或丙烯酰基；R2选自 所述步骤a中催化剂选自4-二甲氨基吡啶； 和或，所述步骤a中化合物I与所述催化剂的摩尔比为1:0.1～0.5； 和或，所述步骤a中有机碱选自二乙胺、三乙胺、二异丙胺、吡啶、α-甲基吡啶、1，2-二甲基吡啶、4-羟基-2-甲基吡啶、γ-三甲基吡啶、喹啉或二甲基喹啉中的一种或其任意组合； 和或，所述步骤a中化合物I与所述有机碱的摩尔比为1:1～10；所述酯化反应的温度为0～50℃。

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