百时美施贵宝公司D·A·威克获国家专利权
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龙图腾网获悉百时美施贵宝公司申请的专利可用作类法尼醇X受体调节剂的取代酰胺化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113727973B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-08-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080028339.6,技术领域涉及:C07D213/24;该发明授权可用作类法尼醇X受体调节剂的取代酰胺化合物是由D·A·威克;S·J·奈良;S·切鲁库;K·萨库南;F·A·杰普里;S·坦加尔;R·纳拉扬;S·乔吉;P·K·凯西设计研发完成,并于2020-02-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本可用作类法尼醇X受体调节剂的取代酰胺化合物在说明书摘要公布了:公开了式I的化合物:或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物,其中Q是:i卤代、氰基、羟基、‑NRxRx、‑COOH、‑CONH2、被零至6个R1a取代的C1‑6烷基或‑POR1cR1c;或ii‑L‑R1;并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R1a、R1c、R2、R3a、R3b、Rx、L、a、b和d在本文中有定义。还公开了使用这些化合物调节类法尼醇X受体FXR的活性的方法;包含这些化合物的药物组合物;以及通过使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR调节异常相关的疾病、障碍或病症如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松症和炎性障碍的方法。
本发明授权可用作类法尼醇X受体调节剂的取代酰胺化合物在权利要求书中公布了:1.一种式I的化合物: 或其盐,其中: X1是CH; X2是CH; X3是CH; X4是N或CH; Z1和Z2独立地是CH2或O;前提是Z1和Z2中的至少一个是CH2; a是1; b是零或1; d是1; Q是: i-COOCH3、-CONHCH2CH3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHF2、-OCH2COOCH3、-NHCOOCCH33、-NHSO2CH3、-SO2CH3、-SO2NH环丙基或-SO2NHCH3; R2是环丙基、环丁基、环己基、四氢吡喃基、二环[1.1.1]戊基或二氧代四氢噻喃基,其各自被零至2个独立地选自F、羟基、氧代、-CH3、-CF3和-CCH32OH的取代基取代; R3a是氢; R3b是氢; A是苯基、吡唑基、噁二唑基、吡啶基或吲唑基,被零至2个R4a取代;每个R4a独立地是Cl、-CH3、-CCH33、-CF3、-CF2CH3、-CCH32F、-NCH32、环丙基或氟环丙基。
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