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南京红太阳医药研究院有限公司;江苏中邦制药有限公司史凌云获国家专利权

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龙图腾网获悉南京红太阳医药研究院有限公司;江苏中邦制药有限公司申请的专利一种艾司奥美拉唑镁降解杂质的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116947812B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310788699.1,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权一种艾司奥美拉唑镁降解杂质的制备方法是由史凌云;李维思;刘垚;柳贞;张根元设计研发完成,并于2023-06-30向国家知识产权局提交的专利申请。

一种艾司奥美拉唑镁降解杂质的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种艾司奥美拉唑镁降解杂质的制备方法,包括:3,5‑二甲基‑2‑羟甲基‑4‑吡啶酮氧化得到3,5‑二甲基‑2‑羧基‑4‑吡啶酮;在无机碱存在下,3,5‑二甲基‑2‑羧基‑4‑吡啶酮和2‑氯‑5‑甲氧基苯并咪唑发生缩合反应,调节反应液pH为6~7,过滤,湿品经干燥得到艾司奥美拉唑镁降解杂质粗品,粗品再经醇水混合溶液重结晶得艾司奥美拉唑镁降解杂质精制品。本发明先将3,5‑二甲基‑2‑羟甲基‑4‑吡啶酮的2位醇羟基定点氧化为2位醛基,再将2位醛基定点氧化为2位羧基,两步氧化过程不影响吡啶酮中的C=C双键。通过本发明方法制备艾司奥美拉唑镁降解杂质,总收率可达60%以上,纯度达到99%以上。

本发明授权一种艾司奥美拉唑镁降解杂质的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种艾司奥美拉唑镁降解杂质的制备方法,其特征在于:合成路线如下: 包括如下步骤: 步骤1、以3,5-二甲基-2-羟甲基-4-吡啶酮为起始原料,在氧化剂作用下,经氧化反应得到3,5-二甲基-2-醛基-4-吡啶酮;所述的氧化剂为氯铬酸吡啶盐; 步骤2、3,5-二甲基-2-醛基-4-吡啶酮和氧化剂发生氧化反应,得到3,5-二甲基-2-羧基-4-吡啶酮;所述的氧化剂为Tollens试剂或斐林试剂; 步骤3、在无机碱存在的条件下,3,5-二甲基-2-羧基-4-吡啶酮与2-氯-5-甲氧基苯并咪唑发生缩合反应,反应结束后,调节反应液pH为6~7,过滤得到湿品,湿品经减压干燥得到艾司奥美拉唑镁降解杂质粗品; 步骤4、艾司奥美拉唑镁降解杂质粗品经醇水混合溶液重结晶获得艾司奥美拉唑镁降解杂质精制品。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南京红太阳医药研究院有限公司;江苏中邦制药有限公司,其通讯地址为:211300 江苏省南京市高淳区经济开发区双高路36号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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