西安交通大学医学院第一附属医院李磊获国家专利权
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龙图腾网获悉西安交通大学医学院第一附属医院申请的专利靶向蛋白精氨酸甲基化的临近诱导小分子嵌合体平台MeTAG及其应用获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119684280B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-05发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411851733.6，技术领域涉及：C07D413/14；该发明授权靶向蛋白精氨酸甲基化的临近诱导小分子嵌合体平台MeTAG及其应用是由李磊;简琰琳;周天阳设计研发完成，并于2024-12-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本靶向蛋白精氨酸甲基化的临近诱导小分子嵌合体平台MeTAG及其应用在说明书摘要公布了：本发明属于小分子化合物技术领域，具体涉及一种靶向蛋白精氨酸甲基化的临近诱导小分子嵌合体平台MeTAG及其应用，通过将甲基转移酶PRMT5连接到目的蛋白POI，MeTAG以可逆和PRMT5依赖的方式促进POI的精氨酸甲基化。此外，MeTAG还能以甲基化依赖的方式调控下游信号，引起AR转录活性的下调以及AKT的激活。因而，MeTAG被证明为一种调控POI甲基化水平的可行方案，亦可作为一种独特的研究和转化工具来揭示蛋白质精氨酸甲基化的生物学功能。更重要的是，本发明的研究结果证明了MeTAG通过精确控制特定POI的甲基化状态从而具有在临床治疗中获益的潜力。
本发明授权靶向蛋白精氨酸甲基化的临近诱导小分子嵌合体平台MeTAG及其应用在权利要求书中公布了：1.一种靶向蛋白精氨酸甲基化的临近诱导小分子嵌合体平台MeTAG，其特征在于，将目的蛋白配体与PRMT5配体通过linker相连获得； 所述PRMT5配体为EPZ015666的哌啶环取代物； 所述目的蛋白配体为AR抑制剂enzalutamide的水解产物、泛AKT抑制剂AZD5363或靶向P300蛋白的bromodomain； 目的蛋白配体为AR抑制剂enzalutamide的水解产物时，所述MeTAG的结构式如式（1）所示： 式（1）； linker为； 目的蛋白配体为泛AKT抑制剂AZD5363时，所述MeTAG的结构式如式（2）所示： 式（2），n=1； linker为； 目的蛋白配体为靶向P300蛋白的bromodomain时，所述MeTAG的结构式如式（3）所示： 式（3）； linker为。
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