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龙图腾网获悉因赛特公司申请的专利稠合三环KRAS抑制剂获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115702025B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-12发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202180042226.6，技术领域涉及：C07D471/14；该发明授权稠合三环KRAS抑制剂是由朱文育;王晓钊;A·什瓦尔茨巴特;姚文庆;祁超;R·波利卡尔波设计研发完成，并于2021-04-15向国家知识产权局提交的专利申请。

本稠合三环KRAS抑制剂在说明书摘要公布了：公开了式I的化合物、使用所述化合物抑制KRAS活性的方法以及包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗、预防或改善与KRAS活性相关的疾病或病症，例如癌症。

本发明授权稠合三环KRAS抑制剂在权利要求书中公布了：1.一种式Ia的化合物： 或其药学上可接受的盐， 其中： Y是N或C； R1是H； R2选自C1-6烷基和卤代；其中所述C1-6烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R22的取代基取代； Cy1选自C6-10芳基和八元、九元或十元稠合双环杂芳基；其中所述C6-10芳基和八元、九元或十元稠合双环杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R10的取代基取代； R3选自H、4-10元杂环烷基和ORf3；其中所述4-10元杂环烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代； R5选自H、C1-6烷基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基、5-10元杂芳基、卤代和CONRc5Rd5；其中所述C1-6烷基、4-10元杂环烷基、C6-10芳基和5-10元杂芳基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R50的取代基取代； 当Y是N时，则R6不存在； 当Y是C时，则 R6选自H、C1-6烷基、5-10元杂芳基和C6-10芳基-C1-3亚烷基；其中所述C1-6烷基、5-10元杂芳基和C6-10芳基-C1-3亚烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R60的取代基取代； R7是卤代； Cy2是4-14元杂环烷基；其中所述4-14元杂环烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R20的取代基取代； 各R10独立地选自C1-6烷基、C1-6卤代烷基、卤代、CN和ORa10；其中所述C1-6烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R11的取代基取代； 各R11独立地是卤代； 各R20独立地选自C1-6烷基和CORb20；其中所述C1-6烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代； 各R21独立地选自C1-6卤代烷基、卤代、CN、ORa21和NRc21Rd21； 各R22是CN； 各R30独立地选自C1-6烷基、4-10元杂环烷基和NRc30Rd30；其中所述C1-6烷基和4-10元杂环烷基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R31的取代基取代； 各R31独立地是C1-6烷基； 各R50独立地选自C1-6烷基、C6-10芳基、ORa50和NRc50Rd50； 各R60独立地选自C1-6烷基、CONRc60Rd60和COORa60； 各R61独立地选自卤代； Rf3选自C1-6烷基，所述C1-6烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R30的取代基取代； 各Rc5和Rd5独立地选自H和C1-6烷基，所述C1-6烷基任选地被1、2、3或4个独立地选自R50的取代基取代； Ra10是H； 各Rb20独立地选自C2-6烯基和C2-6炔基；其中所述C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2、3或4个独立地选自R21的取代基取代； 各Ra21、Rc21和Rd21独立地选自C1-6烷基； 各Rc30和Rd30独立地选自C1-6烷基； 各Ra50、Rc50和Rd50独立地选自H和C1-6烷基；并且 各Ra60、Rc60和Rd60独立地选自C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1、2或3个独立地选自R61的取代基取代； 或连接至同一N原子的任何Rc60和Rd60与其所连接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元杂环烷基； 其中杂环烷基和杂芳基各自具有至少一个成环碳原子以及1、2、3或4个独立地选自N、O和S的成环杂原子；其中所述N和S任选地被氧化；其中杂芳基和杂环烷基的成环碳原子任选地被氧代基取代以形成羰基。

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