工业化学有限公司R·莱纳获国家专利权
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龙图腾网获悉工业化学有限公司申请的专利21-(乙酰氧基)-17-(1-丙酰氧基)-孕甾-4-烯-3,20-二酮的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116490512B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180071629.3,技术领域涉及:C07J5/00;该发明授权21-(乙酰氧基)-17-(1-丙酰氧基)-孕甾-4-烯-3,20-二酮的制备方法是由R·莱纳;C·德尔弗拉特;D·里加蒙蒂;S·杰诺韦塞设计研发完成,并于2021-02-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本21-(乙酰氧基)-17-(1-丙酰氧基)-孕甾-4-烯-3,20-二酮的制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及具有下式的21‑乙酰氧基‑17‑1‑氧代丙氧基‑孕甾‑4‑烯‑3,20‑二酮VI的制备方法:化合物VI可用作合成治疗痤疮的甾类化合物克拉司酮的前体。
本发明授权21-(乙酰氧基)-17-(1-丙酰氧基)-孕甾-4-烯-3,20-二酮的制备方法在权利要求书中公布了:1.合成式VI化合物21-乙酰氧基-17-1-氧代丙氧基-孕甾-4-烯-3,20-二酮的方法: 包括以下步骤: a17α-羟基孕酮I与吡咯烷反应,得到化合物II17-羟基-3-1-吡咯烷基孕甾-3,5-二烯-20-酮: b化合物II首先与盐酸反应,然后与溴反应,得到中间体III,即21-氯21-溴-17α-羟基-3-1-吡咯烷鎓-1-亚基-孕甾-4-烯-20-酮氯化物的混合物: c中间体III碱性水解得到中间体IV,即21-氯21-溴-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮的相应混合物: d中间体IV与乙酸反应,得到化合物V21-乙酰氧基-17α-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮: e化合物V与高氯酸和丙酸酐反应,得到化合物VI21-乙酰氧基-17-1-氧代丙氧基-孕甾-4-烯-3,20-二酮:
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