天津医科大学总医院空港医院;天津医科大学陈军获国家专利权
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龙图腾网获悉天津医科大学总医院空港医院;天津医科大学申请的专利基于E3连接酶亚基GID4设计的EGFR-PROTAC化合物DC1-201及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120463690B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-19发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510953836.1,技术领域涉及:C07D403/14;该发明授权基于E3连接酶亚基GID4设计的EGFR-PROTAC化合物DC1-201及其制备方法和应用是由陈军;刘红雨;宓文义;李永文;王亚楠;董城;陈东星;孙吉跃;李宣广;张洪兵设计研发完成,并于2025-07-11向国家知识产权局提交的专利申请。
本基于E3连接酶亚基GID4设计的EGFR-PROTAC化合物DC1-201及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明创造涉及非小细胞肺癌治疗技术领域,尤其涉及了基于E3连接酶亚基GID4设计的EGFR‑PROTAC化合物DC1‑201及其制备方法和应用,结构包括一个与E3泛素连接酶配体、一个靶蛋白配体EGFR‑TKI以及连接两个活性配体的特殊结构的Linker,最终形成了三联体的EGFR‑PROTAC活性化合物分子DC1‑201,可以用于制备治疗EGFR突变型非小细胞肺癌的药物,该药物在患者体内,PROTAC的靶蛋白配体和靶蛋白结合,E3泛素连接酶配体和细胞内的E3泛素连接酶的底物结合区结合,从而通过Linker把靶蛋白拉到E3泛素连接酶旁边,实现UPS系统将靶蛋白降解,有效抑制肺癌细胞的增殖,促进肺癌细胞凋亡,实现高效靶向抑制肿瘤作用。
本发明授权基于E3连接酶亚基GID4设计的EGFR-PROTAC化合物DC1-201及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.基于E3连接酶亚基GID4设计的EGFR-PROTAC化合物DC1-201,其特征在于,所述化合物DC1-201的结构式为: 。
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