成都道合尔医药技术有限公司魏庚辉获国家专利权
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龙图腾网获悉成都道合尔医药技术有限公司申请的专利一种(3R,4R)-N-PG-4-氨基-3-甲基哌啶的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120271495B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-19发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510783555.6,技术领域涉及:C07D211/60;该发明授权一种(3R,4R)-N-PG-4-氨基-3-甲基哌啶的合成方法是由魏庚辉;李建国设计研发完成,并于2025-06-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种(3R,4R)-N-PG-4-氨基-3-甲基哌啶的合成方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种3R,4R‑N‑PG‑4‑氨基‑3‑甲基哌啶的合成方法,属于药物合成技术领域,其中PG为氨基保护基,利用槟榔次碱酯为原料,其合成方法涉及迈克尔加成反应、还原反应、氢化反应等步骤。该方法反应类型简单,操作简洁,收率和手性纯度高,有利于工业化生产。
本发明授权一种(3R,4R)-N-PG-4-氨基-3-甲基哌啶的合成方法在权利要求书中公布了:1.化合物c的制备方法,其特征在于,合成路线如下: , 其中,PG为叔丁氧羰基Boc或苄氧羰基Cbz,R1为甲基或乙基,R2为氢或甲氧基; 步骤1)为迈克尔加成反应:化合物a作为迈克尔受体,化合物b作为迈克尔供体,发生迈克尔加成反应,得到中间体化合物c; 所述步骤1)中迈克尔加成反应所需的催化剂为四硼酸钠、硝酸铋、N,N’-二甲基硫脲中的任一种; 在步骤1)得到化合物c粗品后,再将其与L-酒石酸成盐进一步纯化,然后经过碳酸氢钠溶液游离。
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