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上海冰鉴信息科技有限公司顾凌云获国家专利权

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龙图腾网获悉上海冰鉴信息科技有限公司申请的专利一种CXCR4拮抗剂的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120247790B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-19发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510713759.2,技术领域涉及:C07D215/04;该发明授权一种CXCR4拮抗剂的制备方法是由顾凌云;克里斯托弗·乔瑟夫·布奇;伍俊宇;王逸卿;董峻铭;王毅庆设计研发完成,并于2025-05-30向国家知识产权局提交的专利申请。

一种CXCR4拮抗剂的制备方法在说明书摘要公布了:本发明设计的新型CXCR4拮抗剂,由新型CXCR4拮抗剂1、新型CXCR4拮抗剂2、新型CXCR4拮抗剂3组成,其可组合使用,也可以单独使用,三种新设计的CXCR4拮抗剂构成了与现有CXCR4拮抗剂不同的分子架构,这三种结构设计是实现对CXCR4高亲和力和特异性拮抗作用的基础,进而实现高度特异性地阻断CXCR4与其配体的结合,有效抑制下游信号通路的激活,其相较于现有临床使用药物在拮抗活性、合成难易度和安全性上的显著优势,是其核心治疗价值的关键体现。

本发明授权一种CXCR4拮抗剂的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种CXCR4拮抗剂的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: 步骤S1、使用喹啉-6-羧酸、二氯甲烷、N,N-二甲基甲酰胺、草酰氯进行反应获取初始化合物1; 步骤S2、使用叔丁基4-氨甲基苄基氨基甲酸酯、三乙胺、二氯甲烷、三氟乙酸、碳酸氢钠对初始化合物1进行反应,并进行萃取和干燥过滤,接着纯化获取中间产物1; 步骤S3、使用三乙胺、苯磺酰氯对中间产物1进行反应,干燥并过滤蒸发后,分离纯化,获得CXCR4拮抗剂1 ; 步骤S4、使用哌嗪-1-羧酸叔丁酯、三乙胺、3-溴苯甲酰氯、二氯甲烷、三氟乙酸、碳酸氢钠、无水硫酸钠进行反应获取初始化合物2 ; 步骤S5、使用三乙胺、苯乙酰氯对初始化合物2进行反应,并进行萃取和干燥,然后进行纯化,获得中间产物2 ; 步骤S6、将3-甲氧基苯硼酸、四三苯基膦钯、碳酸钾以及中间产物2溶解在四氢呋喃和水的1:1混合溶液中;在氮气保护下,于100℃回流反应18小时,经柱层析获得CXCR4拮抗剂2; 步骤S7、将2-4-甲氧基羰基苯基乙酸、1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳二亚胺盐酸盐、1-羟基苯并三唑和三乙胺溶解在二氯甲烷中,在室温下搅拌1小时;然后加入2-萘-1-基乙-1-胺,混合物继续反应12小时;反应完成后,依次用饱和碳酸氢钠溶液、1M盐酸溶液和饱和食盐水各洗涤一次,加入无水硫酸钠后过滤,干燥除去溶剂,后用硅胶柱进行纯化,获取初始化合物3; 步骤S8、将初始化合物3用四氢呋喃和水按1:1的混合溶液溶解,加入氢氧化钠溶液,在室温下反应12小时;反应完成后,用1M盐酸酸化至pH为1,此时有沉淀析出,进行过滤,得中间产物3; 步骤S9、将中间产物3、1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳二亚胺盐酸盐、1-羟基苯并三唑和三乙胺溶解在二氯甲烷中,在室温下搅拌1小时;然后加入盐酸甲胺,混合物继续反应12小时;反应完成后,依次用饱和碳酸氢钠溶液、1M盐酸溶液和饱和食盐水各洗涤一次,加入无水硫酸钠后过滤,通过真空干燥除去溶剂,再用高效液相色谱进行纯化,得到CXCR4拮抗剂3; 步骤S10、将步骤S3获取的CXCR4拮抗剂1、步骤S6获取的CXCR4拮抗剂2、步骤S9获取的CXCR4拮抗剂3进行混合,获取最终的CXCR4拮抗剂。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人上海冰鉴信息科技有限公司,其通讯地址为:200100 上海市浦东新区自由贸易试验区商城路618号四层B207室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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