北京颖诺凯胜科技有限公司陈从喜获国家专利权
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龙图腾网获悉北京颖诺凯胜科技有限公司申请的专利一种吗啉酮衍生物的合成工艺获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN120157629B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-19发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202510304878.2,技术领域涉及:C07D265/32;该发明授权一种吗啉酮衍生物的合成工艺是由陈从喜;田永建;邹振光;乔月芳;侯敏设计研发完成,并于2025-03-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种吗啉酮衍生物的合成工艺在说明书摘要公布了:本发明公开了一种吗啉酮衍生物的合成工艺,涉及医药生产技术领域,本发明以4‑苄基‑2‑羟基‑吗啉‑3‑酮和R‑1‑[3,5‑二三氟甲基苯基]乙醇为主要原料,在催化剂作用下进行脱水反应,并通过加入强碱诱导手性结晶,最终得到目标化合物I,即吗啉酮衍生物,合成工艺的反应条件温和,适合工业化规模生产,催化剂和溶剂组合的反应过程更加稳定;同时简化了步骤,减少了繁琐的中间处理操作,提高整体效率;且具有较高的原子利用率,直接通过脱水和手性结晶合成目标化合物,提升了资源利用率,降低了生产成本;此外,使用的主要原料如4‑苄基‑2‑羟基‑吗啉‑3‑酮和R‑1‑[3,5‑二三氟甲基苯基]乙醇来源广泛且价格适中,提高了经济性。
本发明授权一种吗啉酮衍生物的合成工艺在权利要求书中公布了:1.一种吗啉酮衍生物的合成工艺,其特征在于:包括以下步骤, 步骤S1,将4-苄基-2-羟基-吗啉-3-酮与R-1-[3,5-二三氟甲基苯基]乙醇溶于反应溶剂中,形成反应体系; 步骤S2,向反应体系中加入催化剂,在加热条件下进行脱水反应; 步骤S3,过滤除去反应体系中催化剂,浓缩滤液后降温,加入强碱诱导手性结晶; 步骤S4,通过降温洗晶、过滤和干燥,获得目标化合物(I); 所述目标化合物(I)为吗啉酮衍生物,化学结构式为: ; 所述目标化合物(I)的合成路线为: ; 步骤S1中,所述反应溶剂为C1至C10的直链和或环状烷烃、氯代烃、芳香烃、醚类、腈类溶剂; 步骤S2中,所述催化剂为有机磺酸或固体超强酸; 步骤S3中,所述强碱为叔丁醇钾、四氢芳樟醇钾或其组合; 步骤S2中的脱水反应在氮气保护下进行,加热回流12小时; 步骤S3中的结晶操作在-5℃至-10℃范围内完成。
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