河北广祥制药有限公司朱树杰获国家专利权
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龙图腾网获悉河北广祥制药有限公司申请的专利一种甲磺酸萘莫司他的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119390614B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-19发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411476391.4，技术领域涉及：C07C277/08；该发明授权一种甲磺酸萘莫司他的制备方法是由朱树杰;任阔;张郁馨;刘帅超;杨蕾;谭旭宁;王红永;胡鹏飞设计研发完成，并于2024-10-22向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种甲磺酸萘莫司他的制备方法在说明书摘要公布了：本发明涉及化学制药技术领域，具体公开一种甲磺酸萘莫司他的制备方法。将6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐、对胍基苯甲酸盐酸盐和EDCI加入第一溶剂中，进行缩合反应；然后加入饱和碳酸氢钠水溶液，得中间体；将所述中间体加入第二溶剂中，再加入甲磺酸成盐，纯化，得甲磺酸萘莫司他。EDCI先与第一溶剂反应，被活化，羧酸的羰基碳上的氧原子被活化后的EDCI中带正电荷的氮原子正电化，增加了羧酸的亲电性，形成活性中间体，使其更容易与醇发生亲核取代反应，脱水缩合形成酯键。本发明以EDCI为缩合剂，提高了甲磺酸萘莫司他的生产效率和收率，提高了甲磺酸萘莫司他的纯度，降低了杂质含量，且成本低廉，易于工业化生产。
本发明授权一种甲磺酸萘莫司他的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种甲磺酸萘莫司他的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： S1，将6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐、对胍基苯甲酸盐酸盐和1-3-二甲氨基丙基-3-乙基碳二亚胺加入第一溶剂中，进行缩合反应；然后加入饱和碳酸氢钠水溶液，得如式1所示的中间体； 所述第一溶剂为二氯甲烷；所述6-脒基-2-萘酚甲磺酸盐和所述第一溶剂的质量比为1:8~12； S2，将所述中间体加入第二溶剂中，再加入甲磺酸成盐，纯化，得甲磺酸萘莫司他； 所述第二溶剂选自丙酮水溶液或二氯甲烷水溶液，丙酮或二氯甲烷与水的质量比为1:3.5~4.5；所述中间体、所述第二溶剂和所述甲磺酸的质量比为1:10~30:1.5~8； 式1。
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