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龙图腾网获悉安徽峆一药业股份有限公司申请的专利一种治疗高眼压药物手性中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118580192B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-19发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202410555152.1，技术领域涉及：C07D243/08；该发明授权一种治疗高眼压药物手性中间体的制备方法是由窦言东设计研发完成，并于2024-05-07向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种治疗高眼压药物手性中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种治疗高眼压药物手性中间体S‑3‑甲基‑1‑叔丁氧甲酰基‑1,4‑二氮杂环庚烷的制备方法，涉及医药化工技术领域，以1‑苄基‑3‑甲基哌啶‑4‑酮为起始原料，经手性拆分得到中间体1，中间体1与盐酸羟胺经加成‑消除反应得到中间体2，中间体2经Beckmann重排反应得到中间体3，中间体3经氨基脱保护反应得到中间体4，中间体4与二碳酸二叔丁酯发生氨基保护反应得到中间体5，中间体5经脱羰基反应得到S‑3‑甲基‑1‑叔丁氧甲酰基‑1,4‑二氮杂环庚烷；该制备方法具有原料易得、工艺简便、产品收率高的特点，适用于S‑3‑甲基‑1‑叔丁氧甲酰基‑1,4‑二氮杂环庚烷的工业化生产。

本发明授权一种治疗高眼压药物手性中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种S-3-甲基-1-叔丁氧甲酰基-1,4-二氮杂环庚烷的制备方法，其特征在于：以1-苄基-3-甲基哌啶-4-酮为起始原料，经手性拆分得到中间体1，中间体1与盐酸羟胺经加成-消除反应得到中间体2，中间体2经Beckmann重排反应得到中间体3，中间体3经氨基脱保护反应得到中间体4，中间体4与二碳酸二叔丁酯发生氨基保护反应得到中间体5，中间体5经脱羰基反应得到S-3-甲基-1-叔丁氧甲酰基-1,4-二氮杂环庚烷； 合成路线如下： ； 所述手性拆分以2S,3S-2,3-双4-甲基苯甲酰基氧基琥珀酸水合物、L-酒石酸中的至少一种作为催化剂； 所述加成-消除反应在缚酸剂的存在下进行； 所述Beckmann重排反应以对甲苯磺酰氯作为催化剂； 所述Beckmann重排反应在缚酸剂的存在下进行； 所述氨基脱保护反应在氢气气氛下进行，氢气压力为1-2MPa，以氢氧化钯、钯碳、铑碳中的至少一种作为催化剂； 所述氨基保护反应在缚酸剂的存在下进行； 所述加成-消除反应、Beckmann重排反应和氨基保护反应的缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、三乙胺中的至少一种； 所述脱羰基反应以氢化铝锂作为催化剂。

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