北京伯汇生物技术有限公司段公平获国家专利权
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龙图腾网获悉北京伯汇生物技术有限公司申请的专利作为多靶点激酶抑制剂的大环化合物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN118184669B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202410287245.0,技术领域涉及:C07D491/18;该发明授权作为多靶点激酶抑制剂的大环化合物是由段公平;张兴民;李敏设计研发完成,并于2024-03-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本作为多靶点激酶抑制剂的大环化合物在说明书摘要公布了:本申请涉及作为多靶点激酶抑制剂的大环化合物,该大环化合物具有式I的结构。该大环化合物具有抑制HPK1、FLT3和KDR等多种蛋白激酶的活性,能够用于治疗由这些蛋白激酶介导的疾病或病症。
本发明授权作为多靶点激酶抑制剂的大环化合物在权利要求书中公布了:1.式Ⅰ大环化合物,或其立体异构体或药学上可接受的盐, 其中, W为N或CH; X为N,Y为C,Z为CH,X和Y之间为双键; B环为苯环; L在每次出现时各自独立地选自-O-、-CH2-、-CHR1-、-CR12-、 且与-O-相连的一个L不为-O-;且任意两个相邻的L不同时为-O-,不同时为并且不同时为m个相互连接的L构成连接-O-与B环的连接基; R1选自F和C1-3烷基; R2选自H、F和C1-3烷氧基; R3选自卤素、任选取代有1、2或3个R31A的C1-3烷基、任选取代有1、2或3个R31A的C3-6环烷基、C2-6炔基和氰基; R4选自H、F和C1-3烷氧基; R5选自: 1H、F和C1-3烷氧基, 2任选地取代有1或2个R51A的苯基和5-6元杂芳基,所述5-6元杂芳基包含1或2个选自N、O或S的成环杂原子, 3任选地取代有1、2或3个R51B的5-7元单环脂杂环基; R6选自: 1H、F和C1-3烷氧基, 2下列结构中的一种,结构式中化学键末端的表示通过该键与式I结构上的其他原子相连: 且R5和R6不同时为H、F或C1-3烷氧基; 条件是,当1n为0,R4和R5均为H,且L各自独立地选自-O-或-CH2-时,或者,2n为0,R4和R5均为H,且-Lm-为-Lm-通过标记为“*”的键与B环相连结时,R6选自下列结构中的一种: R31A独立地选自F、羟基、C1-3烷氧基、氨基、C1-3烷氨基、和氰基; R51A独立地选自: 1卤素、-ORa1和氰基,以及任选地取代有1、2或3个RG的C1-3烷基和环丙基; R51B独立地选自: 1C1-3烷基、环丙基,所述C1-3烷基和环丙基任选地取代有1、2或3个RG;或者 2连接于同一碳原子的两个R51B与所述碳原子一起形成 Ra1各自独立地选自: 1氢; 2任选地取代有1、2或3个RG的C1-3烷基和环丙基; RA选自H,任选地取代有1、2或3个RA11的C1-3烷基, 其中,RA11选自氟、羟基或氰基; RB选自H、F、羟基、C1-3烷氧基、C1-3烷氨基、任选地取代有1、2或3个RB11的C1-3烷基、环丙基、氰基、 其中,RB11选自氟或羟基;其中, 中的成环碳原子任选地取代有1、2或3个C1-3烷基;所述中的成环碳原子任选地取代有1、2或3个RG;并且,连接于同一个碳原子上的两个RB不同时为H、羟基、C1-3烷氧基、C1-3烷氨基、 RG选自氧代基、F、羟基、C1-3烷氧基、C1-3氟代烷氧基、环丙氧基、C1-3烷基、C1-3氟代烷基、环丙基和氰基; E1选自-CHRx-、其中RX选自 E2选自羰基、-CH2-、-CCH32-、-CHRY-、其中RY选自异丙基、 E3选自-CCH32-、-CHCH2CN-、 E4选自羰基、-CH2-、-CCH32-、-CHCH2CN-、 E5选自-CH2-、-CCH32-、-CF2-、其中RZ选自H和C1-3烷基; E环为3元饱和脂环或4~6元饱和脂杂环,所述饱和脂杂环包含1或2个选自N和O的成环杂原子,所述饱和脂杂环中成环碳原子任选地取代有1、2或3个C1-3烷基,饱和脂杂环中如果存在的成环N原子任选地取代有RA; m为4、5或6; n为0、1或2; q为1或2。
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