广州安岩仁医药科技有限公司毛炎获国家专利权
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龙图腾网获悉广州安岩仁医药科技有限公司申请的专利一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116903625B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310125831.0,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用是由毛炎;符亚三;张玲玲;曾志文设计研发完成,并于2023-02-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用。涉及药物合成技术领域。上述EGFR抑制剂中间体,包括以下结构:其中,R1、R3和R4分别独立选自碳数目为1‑8的烷基或其衍生物。EGFR抑制剂中间体用于合成EGFR抑制剂,EGFR抑制剂为治疗肺癌或其它癌症的靶向药物。此外,本发明方法合成步骤少,工艺简单易操作,整个过程未使用到昂贵及危险的化合物,特别是没有使用钠氢化合物、没有使用钯碳催化剂,也没有使用钯碳氢化的合成方法,使得本发明的方法没有安全风险。
本发明授权一种EGFR抑制剂中间体及其合成方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种合成EGFR抑制剂中间体的方法,其特征在于:包括以下步骤: S1以化合物0为起始原料,经反应,得到化合物1; S2化合物1与化合物A反应,得到化合物2; S3在催化条件下,化合物2反应得到化合物3; S4混合化合物3与含溴化合物,经反应,得到EGFR抑制剂中间体; 其中,化合物0的结构式为:; 其中,化合物1的结构式为:; 其中,化合物A的结构式为:; 其中,化合物2的结构式为:; 其中,化合物3的结构式为:; 其中,所述EGFR抑制剂中间体为以下结构:; 其中,R1、R3和R4分别独立选自碳数目为1-8的烷基。 步骤S3中,所述催化条件,包括以三(二亚苄基丙酮)二钯为催化剂进行催化反应。
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