华侨大学程国林获国家专利权
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龙图腾网获悉华侨大学申请的专利一种2-酰基-4-氧代丁酸酯衍生物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116947636B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310928529.9,技术领域涉及:C07C67/343;该发明授权一种2-酰基-4-氧代丁酸酯衍生物的制备方法是由程国林;郭海林设计研发完成,并于2023-07-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种2-酰基-4-氧代丁酸酯衍生物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种2‑酰基‑4‑氧代丁酸酯衍生物的制备方法,包括如下步骤:1将β‑羰基酯、锍叶立德、路易斯酸和有机溶剂混合后,在空气氛围下于85‑95℃反应20‑25h;2将步骤1所得的物料经乙酸乙酯稀释后,再经水洗,分离得有机相;3将步骤2所得的有机相一次经干燥、过滤、浓缩和色谱纯化,得到所述2‑酰基‑4‑氧代丁酸酯衍生物。本发明具有良好的化学选择性,所用原料易得,收率高,反应条件温和,反应时间短,底物范围广,反应专一性强,后处理简便。
本发明授权一种2-酰基-4-氧代丁酸酯衍生物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种2-酰基-4-氧代丁酸酯衍生物的制备方法,其特征在于:包括如下步骤: (1)将β-羰基酯、锍叶立德、路易斯酸和有机溶剂混合后,在空气氛围下于85-95℃反应20-25h;该路易斯酸为溴化锂; (2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后,再经水洗,分离得有机相; (3)将步骤(2)所得的有机相一次经干燥、过滤、浓缩和色谱纯化,得到所述2-酰基-4-氧代丁酸酯衍生物; 上述β-羰基酯为丙二酸二乙酯、乙酰乙酸乙酯、3-氧代-3-(对甲苯基)丙酸甲酯、3-氧代-3-(间甲苯基)丙酸甲酯、3-(4-甲氧基苯基)-3-氧代丙酸甲酯、3-(3-甲氧基苯基)-3-氧代丙酸甲酯或3-(4-溴苯基)-3-氧代丙酸甲酯; 上述锍叶立德为2-(二甲基(氧代)-λ6-磺胺酰亚胺)-1-(4-甲氧基苯基)乙烷-1-酮、2-(二甲基(氧代)-λ6-磺胺酰亚胺)-1-苯基乙烷-1-酮、1-(4-溴苯基)-2-(二甲基(氧代)-λ6-磺胺酰亚胺)乙烷-1-酮、2-(二甲基(氧代)-λ6-磺胺酰亚胺)-1-(2-噻吩基)乙烷-1-酮、2-(二甲基(氧代)-λ6-磺胺酰亚胺)-1-(2-苯氧基苯基)乙烷-1-酮、(E)-1-(二甲基(氧代)-λ6-磺胺酰亚胺)-4-苯基丁-3-烯-2-酮或2-(二甲基(氧代)-λ6-磺胺酰亚胺)乙酸丙酯; 上述2-酰基-4-氧代丁酸酯衍生物为2-苯甲酰基-4-氧代-4-苯基丁酸乙酯、2-乙酰基-4-(4-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸乙酯、4-(4-甲氧基苯基)-2-(4-甲基苯甲酰基)-4-氧代丁酸甲酯、4-(4-甲氧基苯基)-2-(3-甲基苯甲酰基)-4-氧代丁酸甲酯、2-(4-甲氧基苯甲酰基)-4-(4-乙氧基苯基)-4-氧代丁酸甲酯、2-(3-甲氧基苯甲酰基)-4-(4-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸甲酯、2-(4-溴苯甲酰基)-4-(4-甲氧基苯基)-4-氧代丁酸甲酯、2-苯甲酰基-4-氧代-4-苯基丁酸乙酯、2-苯甲酰基-4-(4-溴苯基)-4-氧代丁酸乙酯、2-苯甲酰基-4-氧代-4-(2-噻吩基)丁酸乙酯、2-苯甲酰基-4-氧代-4-(2-苯氧基苯基)丁酸乙酯、(E)-2-苯甲酰基-4-氧代-6-苯基己基-5-烯酸乙酯或1-乙基-4-丙基-2-苯甲酰基琥珀酸酯。
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