新乡市核苷产业研究院有限公司;河南省核苷药物研究院有限公司;河南鼎新医药科技有限公司;新乡制药股份有限公司杨邵华获国家专利权
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龙图腾网获悉新乡市核苷产业研究院有限公司;河南省核苷药物研究院有限公司;河南鼎新医药科技有限公司;新乡制药股份有限公司申请的专利一种通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116751193B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-26发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310597562.8，技术领域涉及：C07D411/04；该发明授权一种通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法是由杨邵华;夏然;张鲁豫;靳海燕;李涛;马冠军;王德地设计研发完成，并于2023-05-19向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法，属于药物化学技术领域。关键的合成步骤为：2R,5R‑5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑羧酸1‑孟基酯I和N4位保护的5‑氟胞嘧啶II经Mitusnobu反应缩合，接着硼氢化钠还原，最后酸性条件下脱除保护基，得到恩曲他滨。该方法避免了异构体的产生和分离，步骤短，收率高。通过采用该方法得到的恩曲他滨，成本低，操作简便，反应条件温和，表明了该合成方法的优越性和简便性。
本发明授权一种通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法在权利要求书中公布了：1.一种通过Mitsunobu缩合法合成恩曲他滨的方法，其特征在于，通过以下反应方程式进行合成： 包括以下步骤： 第一步：2R,5R-5-羟基-1,3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸1-孟基酯I与N4位保护的5-氟胞嘧啶II，在有机溶剂中采用Mitsunobu反应缩合，得到中间体III； 第二步：中间体III在醇溶剂中，在还原剂存在下反应，得到中间体IV； 第三步：中间体IV在酸性条件下，脱除保护基，得到恩曲他滨。
如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术，可联系本专利的申请人或专利权人新乡市核苷产业研究院有限公司;河南省核苷药物研究院有限公司;河南鼎新医药科技有限公司;新乡制药股份有限公司，其通讯地址为：453002 河南省新乡市高新区科隆大道515号；或者联系龙图腾网官方客服，联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。
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