山东百诺医药股份有限公司;山东朗诺制药有限公司李孝振获国家专利权
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龙图腾网获悉山东百诺医药股份有限公司;山东朗诺制药有限公司申请的专利一种生产制备林扎戈利中间体的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116496180B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310515137.X,技术领域涉及:C07C269/04;该发明授权一种生产制备林扎戈利中间体的方法是由李孝振;葛笑昆;董勃良;高冈设计研发完成,并于2023-05-06向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种生产制备林扎戈利中间体的方法在说明书摘要公布了:本发明解决了现有技术中存在的问题,提供了一种制备林扎戈利中间体的方法,该方法相较于现有技术提高了生产效率,降低生产总成本,反应简单可控,收率高,副反应少,避免异构体杂质不易清除后续传递衍生,工艺操作简便,更适宜生产放大。
本发明授权一种生产制备林扎戈利中间体的方法在权利要求书中公布了:1.一种林扎戈利关键中间体式(I)化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤: (1)式(VIII)化合物经羟基保护、硝化、脱保护反应,得到式(Ⅶ)化合物: ; (2)式(VII)化合物在溶剂中进行还原反应,得到式(VI)化合物: ; (3)式(VI)化合物在溶剂中对氨基进行保护得到式(V)化合物: ; (4)式(V)化合物与式(III)化合物在溶剂中,在碱作用下反应得到式(Ⅱ)化合物: ; (5)式(Ⅱ)化合物在溶剂中,在酸作用下,得到式(I)化合物: ; 其中,所述的R1和R2各自独立地为氢原子、Boc,并且R1和R2不同时为氢原子。
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