苏佩努斯制药公司Y·孙获国家专利权
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龙图腾网获悉苏佩努斯制药公司申请的专利制备取代吗啉的衍生物的方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN118451064B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-26发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202380015734.4，技术领域涉及：C07D265/30；该发明授权制备取代吗啉的衍生物的方法是由Y·孙;B·R·纳拉甘楚;G·L·奥尔森设计研发完成，并于2023-03-17向国家知识产权局提交的专利申请。
本制备取代吗啉的衍生物的方法在说明书摘要公布了：本文提供了制备取代吗啉的衍生物和前药或其药学上可接受的盐的方法。还提供了制备具有以下化学结构的取代吗啉的衍生物和前药的方法：
本发明授权制备取代吗啉的衍生物的方法在权利要求书中公布了：1.一种制造式IIf的吗啉衍生物或其药学上可接受的盐的方法，所述方法包括： a使下式化合物： 与S-+-表氯醇反应以形成下式的氯醇化合物： b使所述氯醇化合物与碱和相转移催化剂接触以形成下式的环氧化合物： c使所述环氧化合物与碱和下式化合物接触：以形成下式的二醇化合物： d使所述二醇化合物与碱接触，然后加入磺酰卤化合物以形成下式的中间体磺酸酯： 其中Z是磺酰基离去基， 所述中间体磺酸酯原位环化以形成下式的N-苄基保护的吗啉化合物： e形成所述式IIb化合物的HCl盐并使其重结晶，得到呈HCl盐形式的高纯度的S-对映异构体； f使所述化合物IIb的HCl盐转化成游离碱； g使所述N-苄基保护的吗啉化合物与下式的氯甲酸酯接触：以形成下式的中间体N-苄基氯氨基甲酸盐： 在加热后失去苄基氯，得到下式的氯氨基甲酸酯化合物： h将所述式IId的氯氨基甲酸酯化合物加入到下式的氨基酸衍生物的金属盐：其中所述氨基酸衍生物已经用金属化合物预处理，以形成下式的受保护的胺： 以及 i使所述受保护的胺与酸接触以提供呈酸式盐形式的所述吗啉衍生物IIf： 其中R1是C1-C6烷基、芳基或杂芳基；每个R2独立地选自F、Cl、Br、I、CN、NO2、C1-C6烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基；R3是C1-C6烷基，R4是C1-C6烷基，R5是氨基保护基；并且n是0、1、2、3或4。
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