上海复旦张江生物医药股份有限公司李振东获国家专利权
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龙图腾网获悉上海复旦张江生物医药股份有限公司申请的专利一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116217654B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211728485.7,技术领域涉及:C07K5/033;该发明授权一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体是由李振东;刘宁;沈磊;杨周;王东生;邱雪飞;王宝霞设计研发完成,并于2022-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体在说明书摘要公布了:本发明公开了一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体,具体提供了式Ⅱ化合物和式ⅡI化合物的制备方法。本发明的制备方法通过将式IV化合物和还原剂在溶剂中和酸缓冲液存在下进行还原反应得到式III化合物,通过将式III化合物与6‑马来酰亚胺基己酸琥珀酰亚胺酯进行偶联反应得到式Ⅱ化合物。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点:中间体稳定,易纯化,杂质含量少;易于控制LE14的质量;工艺合理,避免使用昂贵的Dxd或者Dxd衍生物,大幅降低生产成本;避免了细胞毒性物质的过度暴露,生产更加安全;适合进行大规模工业化生产。
本发明授权一种连接基药物偶联物的制备方法及其中间体在权利要求书中公布了:1.一种式II或式III化合物; 其中,R为三甲基硅基乙基。
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