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天津农学院刘敬波获国家专利权

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龙图腾网获悉天津农学院申请的专利一类含双酰肼的(R)-2-芳基-4,5-二氢噻唑-4-羧酸类衍生物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN110698425B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-26发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201810748136.9,技术领域涉及:C07D277/12;该发明授权一类含双酰肼的(R)-2-芳基-4,5-二氢噻唑-4-羧酸类衍生物及其制备方法和应用是由刘敬波;张皓轩;王远宏;胡文琼;张立;王蕊;陈亚蕾设计研发完成,并于2018-07-10向国家知识产权局提交的专利申请。

一类含双酰肼的(R)-2-芳基-4,5-二氢噻唑-4-羧酸类衍生物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明涉及通式I所示的一类具有杀菌活性的含双酰肼的R‑2‑芳基‑4,5‑二氢噻唑‑4‑羧酸类衍生物及其制备方法和应用,通过活性片段拼接的农药分子设计方法,将不同取代的R‑2‑芳基‑4,5‑二氢噻唑‑4‑羧酸与不同取代的苯甲酰肼进行连接,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如说明书中所限定。本发明的技术效果是:发现了一类具有广谱杀菌活性的含双酰肼的R‑2‑芳基‑4,5‑二氢噻唑‑4‑羧酸类衍生物,是一种具有广阔应用前景的杀菌剂。

本发明授权一类含双酰肼的(R)-2-芳基-4,5-二氢噻唑-4-羧酸类衍生物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种含双酰肼的R-2-芳基-4,5-二氢噻唑-4-羧酸类衍生物的合成方法,其特征在于,具有如下通式I: 式中:R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9和R10选自氢、烷基、烯基、炔基、卤素、硝基、氰基、三氟甲基中的任一种; 在上述衍生物的定义中,卤素为氟、氯、溴或碘;烷基为直链或支链烷基; 烯基为有2-6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有双键; 炔基为有2-6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有三键; 所述含双酰肼的R-2-芳基-4,5-二氢噻唑-4-羧酸类衍生物的合成方法,如下所示: 制备步骤如下: 步骤1:化合物1和化合物2按照1:1.5的摩尔比溶于有机溶剂和水的混合物,搅拌下加入碱,然后室温下反应1-48小时,减压过滤后,脱去有机溶剂,用碱溶液碱化至pH为11后,用有机溶剂萃取有机杂质,水相酸化至pH为2,制得化合物3; 步骤2:将化合物3溶于有机溶剂中,0℃下加入缩合剂,加毕,使反应缓慢升至室温,搅拌0.5h后,重新将反应降至0℃以下,依次将1-1.1当量的化合物4和1.2-1.5当量碱加入到反应体系中,加毕,缓慢升至室温,待反应结束后,加入有机溶剂,依次用水,盐酸水溶液,饱和碳酸氢钠水溶液,饱和氯化钠水溶液洗涤,弃去水层,合并有机相,加入无水硫酸钠进行干燥,减压过滤,浓缩,经柱层析纯化得到通式I化合物; 所述缩合剂为EDCI和HOBt、EDCI和DMAP、DIC和DMAP、DIC和HOBt、DCC和DMAP、DCC和HOBt、CDI、HATU、HBTU、PyBOP中的任一种; 步骤2中所述碱为N,N-二异丙基乙胺、吡啶、三乙胺、N-甲基吡啶、1,8-二氮杂双环5,4,0十一碳-7-烯、N,N-二甲基苯胺、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的任一种。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人天津农学院,其通讯地址为:300384 天津市西青区津静路22号天津农学院园艺园林学院;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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