鲁南制药集团股份有限公司翟立海获国家专利权
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龙图腾网获悉鲁南制药集团股份有限公司申请的专利奥希替尼药用盐及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114075170B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202010809924.1,技术领域涉及:C07D403/04;该发明授权奥希替尼药用盐及其制备方法是由翟立海;夏祥来;张纪云;朱志英设计研发完成,并于2020-08-13向国家知识产权局提交的专利申请。
本奥希替尼药用盐及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及晶型药物分子技术领域,具体提供了奥希替尼药用盐及其制备方法和应用;本发明公开的药用盐为奥希替尼与羟基苯甲酸或二羟基苯甲酸形成的药用盐,所述羟基苯甲酸为3‑羟基苯甲酸或4‑羟基苯甲酸;二羟基苯甲酸为1,2‑二羟基苯甲酸、1,3‑二羟基苯甲酸、2,6‑二羟基苯甲酸、2,3‑二羟基苯甲酸或3,5‑二羟基苯甲酸;与现有奥希替尼晶型相比,本发明药用盐具有更低的引湿性和更高的溶解度,更适合用于药物开发。
本发明授权奥希替尼药用盐及其制备方法在权利要求书中公布了:1.奥希替尼药用盐,其特征在于:所述奥希替尼药用盐为奥希替尼‑3‑羟基苯甲酸盐、奥希替尼‑4‑羟基苯甲酸盐、奥希替尼‑2 ,3‑二羟基苯甲酸盐或奥希替尼‑3 ,5‑二羟基苯甲酸盐,所述奥希替尼‑3‑羟基苯甲酸盐,使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在5.78±0.2°,12 .05±0.2°,13 .72±0 .2°,16 .27±0 .2°,16 .51±0 .2°,20 .09±0 .2°,21 .44±0 .2°,23 .83±0 .2°处有特征峰,所述奥希替尼‑4‑羟基苯甲酸盐,使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在6 .05±0.2°,9 .60±0 .2 °,12 .05±0 .2 °,14 .00±0 .2°,20 .29±0 .2°,23 .99±0 .2°有特征峰,所述奥希替尼‑2,3‑二羟基苯甲酸盐,使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在4 .46±0 .2 °,12 .03±0 .2 °,13 .36±0 .2°,17 .26±0 .2°,20 .07±0 .2°,25 .00±0 .2°处有特征峰,所述奥希替尼‑3,5‑二羟基苯甲酸盐,使用Cu‑Kα辐射,以2θ表示的X射线衍射谱图在4 .00±0 .2 °,5 .65±0 .2 °,11 .53±0 .2°,11 .93±0 .2°,16 .79±0 .2°,19 .38±0 .2°,20 .04±0 .2°,21 .79±0 .2°处有特征峰。
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