苏州恩华生物医药科技有限公司;江苏恩华药业股份有限公司张玲获国家专利权
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龙图腾网获悉苏州恩华生物医药科技有限公司;江苏恩华药业股份有限公司申请的专利螺[环丁烷1, 4′-异喹啉]酮类衍生物顺反异构体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116715632B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-09-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310167039.1,技术领域涉及:C07D221/20;该发明授权螺[环丁烷1, 4′-异喹啉]酮类衍生物顺反异构体的制备方法是由张玲;陈帅;徐春来;董达文设计研发完成,并于2023-02-27向国家知识产权局提交的专利申请。
本螺[环丁烷1, 4′-异喹啉]酮类衍生物顺反异构体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种全新的螺[环丁烷1,4'‑异喹啉]‑3'‑酮类衍生物顺反异构体的制备方法,特别是提供了一种选择性合成6'‑氯‑3‑氨基‑2'‑甲基‑1',2'‑二氢‑3'H‑螺[环丁烷‑1,4'‑异喹啉]‑3'‑酮的顺式和反式异构体的方法,具体通过先分离出顺式‑6'‑氯‑3‑羟基‑2'‑甲基‑1',2'‑二氢‑3'H‑螺[环丁烷‑1,4'‑异喹啉]‑3'‑酮,然后以此为原料结合mitsunobu反应,取代反应、还原反应等步骤实现。本发明提供的方法显著提高了目标化合物的收率,并且操作方法简单,适合工业化生产应用。
本发明授权螺[环丁烷1, 4′-异喹啉]酮类衍生物顺反异构体的制备方法在权利要求书中公布了:1.化合物AFa02的制备方法,包括以下步骤: 其中,R1为氢、甲基或乙基; 使化合物AFa00与多聚甲醛,以Eaton's试剂为溶剂进行成环反应,转化成化合物AFa02; 其中,化合物AFa00与Eaton's试剂的重量比为1:2.5~10,反应温度为40~80℃。
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